Anxiolitice; hipnotice; antidepresive; neuroleptice

Anxiolitice; hipnotice; antidepresive; neuroleptice

Anxiolitice

Efectul anxiolitic se caracterizeaza prin atenuarea/suprimarea starii de anxietate, de diverse etiologii.

Administrarea acestor substante poate duce la ameliorarea starii unor bolnavi cu afectiuni nevrotice sau de tip cortico-visceral.

Tranchilizantele sunt larg utilizate in practica in nevroze, pre si postoperator si in afectiuni somatice insotite de anxietate.

Reprezentanti

a) Benzodiazepine:

- Diazepam

- Oxazepam

- Medazepam

- Lorazepam

- Bromazepam

b) Anxiolitice nebenzodiazepinice:

- Meprobamat

- Hidroxizin

- Buspirona

Efecte adverse: In general sunt bine suportate; pot sa produca sedare cu diminuarea performantelor psiho-motorii (ceea ce implica prudenta in utilizarea lor la soferi), iar in cazul administrarii cronice - dependenta.

Indicatii: stari de anxietate, tensiune psihica (si implicatii - insomnie, cefalee etc.), sindrom psihovegetativ, stari depresive cu agitatie, sindrom de abstinenta la alcoolici, tulburari de comportament la copii; medicatie pre- si postopratorie, spasme reactive ale musculaturii striate (psiho-neurogene, miogene sau reumatice), stari spastice la copii.

Diazepam (Diazepam, Valium, Seduxen) - efectul tranchilizant este intens, deprimarea motorie marcata, util in afectiuni spastice si convulsivante (status epilepticus, tetanos).

Prezentare: cp. 2mg sau 10mg (flacon cu 30 bucati); fiole a 10mg/2ml solutie injectabila (cutie cu 5 bucati).

Administrare: 2-10mg de 1-2 ori/zi; la batrani 2mg de 1-2 ori/zi; intramuscular sau intravenos lent 2-20mg (se poate repeta dupa 3-4 ore).

Nitrazepam (Nitrazepam, Mogadon)

Prezentare: cp. de 2,5mg; seara la culcare 2-4 cp.

Oxazepam (Oxazepam, Adumbran) - este un metabolit activ al Diazepamului, cu actiuni similare cu acesta.

Prezentare: cp. de 10mg; 1-3 cp./zi.

Clordiazepoxidul (Napoton, Librium) - tranchilizant cu efect peste 8 ore; administrat la culcare poate induce somnul, actioneaza aditiv cu alcoolul; Prezentare: drajeuri de 10mg; 1 dg. de 3 ori pe zi.

Medazepam (Medazepam, Rudotel) - utilizat in sindromul psihovegetativ, are proprietati tranchilizante mai reduse, numit si 'tranchilizant de zi'.

Prezentare: cp. de 10mg; 1/2-1cp. de 2-3 ori pe zi.

Alti reprezentanti: Triazolam (Triazolam, Alcion), Clonazepam, Flunitrazepam (Flunitrazepam, Rohypnol)

Meprobamatul - tranchilizant de durata medie, deprimant psihomotor, inductor al enzimelor microzomiale hepatice. Este indicat in diverse stari anxioase si in insomnie.

Prezentare: cp. de 400mg (flacon cu 50 bucati);

Administrare: 1/2-1 cp. de 2-4 ori pe zi in anxietate, stari de tensiune psihica, insomnie, sindrom psihovegetativ, sindrom de abstinenta, pregatirea anesteziei generale.

Hidroxizina (Hydroxyzine, Atarax) - tranchilizant cu actiune slaba; in plus prezinta si un efect antihistaminic, util in dermatoze cu componenta psihoafectiva.

Prezentare: drajeuri de 25 mg si fiole cu 100mg/2ml. Indicat in nevroze, stari de anxietate, tulburari de somn, distonie neurovegetativa, sindrom climacteric, urticarie si dermatoze alergice, combaterea vomei etc.

Administrare: oral, 2-4 dg. pe zi fractionat la mese; intravenos foarte lent 1/2-1 fiola.

Buspirona (Buspar) - este un anxiolitic 'anxioselectiv' (nu are si actiuni hipnotice, anticonvulsivante si miorelaxante); efectul sau anxiolitic este comparabil cu al Diazepamului.

Cazuri clinice

1. Pacienta M.V. in varsta de 53 ani se prezinta la medicul de familie cu urmatoarele simptome: dificultati de adormire de aproximativ o luna de zile, cearcane in jurul ochilor; locuieste singura, tresare la cele mai mici zgomote, verifica usile de la intrare in cursul noptii de mai multe ori de teama hotilor. Se pune diagnosticul de insomnie anxioasa. Recomandati un tratament in acest caz si prescrieti reteta.

2. Pacientul I.M. in varsta de 65 ani este internat la clinica oftalmologica cu diagnosticul de cataracta senila si urmeaza a fi operat a doua zi. Pacientul nu a mai suferit interventii operatorii pana in prezent, afladu-se intr-o stare de anxietate. Pacientul este hipertensiv, prezentand in antecedente crize hipertensive declansate de emotii puternice. Prescrieti medicatia posibila a fi administrata pacientului seara la culcare in preziua operatiei si cu o ora inainte de actul operator.

3. Pacienta R.D. in varsta de 45 de ani se prezinta la serviciul de dermatologie cu acuze de prurit la nivelul antebratelor si partea dorsala a minii, tegumente eritematoase, simptome accentuate dupa utilizarea unor detergenti in gospodaria personala. Se pune diagnosticul de dermatoza alergica. Prescrieti un tranchilizant minor indicat pentru aceasta situatie.

Sedativele si hipnoticele

Efectul sedativ se manifesta prin deprimare psiho-motorie cu linistirea pacientului, uneori somnolenta, calmand starile de excitatie si agitatie psiho-motorie.

Efectul hipnotic consta in favorizarea instalarii unui somn asemanator cu cel fiziologic.

Efectul tranchilizant sau anxiolitic se caracterizeaza prin atenuarea starii de anxietate.

Obs.: Unele medicamente pot prezenta toate tipurile de efecte mentionate mai sus, aceste efecte fiind greu de delimitat, frecvent fiind dependente de doza de substanta medicamentoasa administrata.

I. Hipnoticele

- in doze mici au efect sedativ, in doze mijlocii hipnotic si in doze mari narcotic.

Reprezentanti

1. Ciclobarbital

- prezentare cp. 0.2g

- efect hipnotic pentru inducerea somnului in insomnii; efectul este rapid, se instaleaza in 15minute si dureaza 3‑5 ore, doza recomandata: 1cp. seara, ca hipnotic; 3x1/4 ‑ 1/2 cp./zi, ca sedativ si la copiii peste 5 ani.

2. Amobarbital - are o durata de actiune relativ lunga

- prezentare: Amital cp. 300 mg si Dormital cp. 100 mg

3. Fenobarbital

- prezentare cp. 100 mg pentru efect hipnotic; cp. de 15 mg pentru efect sedativ si fiole 200 mg (Doza Max.=0.25g) ce se administreaza im.

- administrare:

- ca hipnotic 1 cp. seara la culcare (100 mg), ca sedativ 2‑3x1cp de 15 mg/zi

- ca antiepileptic (se fac asocieri cu antiepileptice majore) se incepe cu doze mici: 50mg/zi apoi 2x100 mg/zi; in criza de epilepsie, in I-a zi im. 1‑2 fiole apoi se continua tratamentul oral cu 1 cp. seara la culcare.

Hipnotice nebarbiturice

1. Glutetimida

- durata efectului hipnotic 4‑8 ore

- se recomanda seara la culcare 1‑2 cp., se foloseste si in insomnii, hiperexcitatie, pregatirea interventiilor chirurgicale, (cu 1 ora inainte de interventie)

- trezirea din somn e insotita de senzatie de greata, dezorientare, oscilatii de tensiune

- poate sa apara dependenta.

2. Benzodiazepine

- au efect hipnotic de obicei la doze mai mari

- somnul produs este profund si revigorant

- mai prezinta efect tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, anestezic general superficial (doar la doze mari) si un slab efect inductor enzimatic.

- la intreruperea tratamentului poate apare un sindrom de abstinenta, manifestat prin: anxietate, agitatie, tulburari de somn, iritabilitate, cefalee, tremor, mialgii, sudoratie si diaree.

Reprezentanti pentru efectul hipnotic:

1. Nitrazepam (Mogadon)

- prezentare: cp. 2,5 mg Nitrazepam

- efectul se instaleaza mai lent 1/2‑1 ora, este recomandat in insomnia produsa de anxietate

- se administreaza seara la culcare 2‑4 cp. la adulti; la batrani si copii doza e mai mica (este bine suportat de pacienti).

Cazuri clinice:

Pacientul M.H. 58 ani, sex masculin, se prezinta cu fenomene de insomnie, instalate in urma cu aproximativ 1 luna de zile. El nu reuseste sa doarma mai mult de 1 ora pe noapte. Anamneza nu furnizeaza un motiv psihologic pentru instalarea insomniei. Pacientul nu prezinta alte boli asociate. prescrieti un hipnotic pentru acest pacient.

Pacienta I.V. 55 ani, sex feminin, a fost tratata cu Fenobarbital, cp. 200 mg seara la culcare. Ea revine la medic acuzand in prezent somnolenta reziduala la trezire. A incercat sa intrerupa medicatia, insa nu poate adormi daca nu isi ia medicamentul. Prescrieti pentru acest caz un somnifer din clasa benzodiazepinelor.

Antidepresive

Definitie: Sunt medicamente cu actiune stimulanta asupra psihicului, care scad sau inlatura simptomatologia depresiva: tristetea, pierderea interesului si a elanului vital, dificultatea de concentrare, lentoarea in gandire, lentoarea motorie, anorexia. Unele antidepresive au si actiune anxiolitica.

Clasificare si reprezentanti

1. Antidepresive triciclice:

Cu efecte timo-analeptice bazale: au ca efect principal efectul antidepresiv, secundar, sunt usor anxiolitice si stimuleaza elanul vital.

Imipramina: Antideprin drajee 25 mg

fiole 25 mg/2 ml administrate intramuscular

Clomipramina: Anafranil drajee 10 mg si 25 mg

fiole 25 mg/ 2 ml administrate intramuscular

Nortriptilina: Nortriptilina drajee 10 mg

Cu efecte timoleptice: au ca efect principal efectul anxiolitic; secundar au efect antidepresiv.

Amitriptilina: Amitriptilina drajee 25 mg,

fiole 50 mg/ 5 ml

Doxepin: Doxepin, Sinequan drajee 25 mg

fiole 25 mg/ 2 ml, 50 mg/ 2 ml

Trimipramina: Surmontil, Sapilent comprimate 25 si 100 mg

fiole 25 mg/ 2 ml, administrate intramuscular

2. Antidepresive tetraciclice: sunt inrudite cu antidepresivele triciclice, dar au efecte secundare mai reduse.

Cu efecte timo-analeptice bazale:

Maprotilina: Ludiomil comprimate 10, 25, 50, 75 mg

fiole 25 mg

Cu efecte timoleptice:

Mianserina: Miansan drajee 10 si 30 mg

Trazodona: Pragmazone

3. Inhibitoarele monoaminooxidazei (IMAO):

Tranilcipromina

Fenelzina

Sunt rar folosite deoarece efectul antidepresiv este slab si efectele adverse sunt numeroase.

Principii de administrare:

1. Tratamentul incepe cu doze mici (25-75 mg/zi Imipramina sau Amitriptilina) care se cresc progresiv pana la doza terapeutica (150-200 mg/zi).

2. Efectul antidepresivelor se instaleaza lent, de aceea tratamentul nu trebuie intrerupt inainte de 14 zile. Totusi, daca dupa 6 saptamani de tratament nu intervine nici o ameliorare, este necesara schimbarea antidepresivului cu un altul.

3. Efectele adverse cele mai frecvente ale antidepresivelor triciclice sunt cardiotoxicitatea si fenomenele atropinice. Aceste efecte sunt prezente in mult mai mica masura la antidepresivele tetraciclice.

Cardiotoxicitatea se manifesta prin tahicardie, aritmii, pusee de hipertensiune arteriala, rareori hipotensiune arteriala, ceea ce contraindica aceste preparate la cei cu infarct miocardic recent, aritmii, hipertensiune arteriala sau tendinta la hipotensiune arteriala. Bolnavilor cardiaci ce necesita tratament antidepresiv li se pot administra antidepresive tetraciclice.

Efectele atropinice contraindica aceste preparate la pacientii cu adenom de prostata sau glaucom cu unghi inchis.

4. Este contraindicat consumul de alcool in timpul tratamentului cu antidepresive.

5. IMAO nu se asociaza niciodata cu un alt antidepresiv, iar daca se schimba un antidepresiv cu un inhibitor de monoaminooxidaza intervalul dintre cele doua tratamente trebuie sa fie de cel putin 3 saptamani

Este necesara supravegherea bolnavului in timpul tratamentului deoarece antidepresivele pot creste riscul suicidar, prin dezinhibitie.

Durata terapiei antidepresive este de minim 3-6 luni in functie de tipul depresiei.

Tratamentul antidepresiv nu se intrerupe niciodata brusc, existand riscul rebound-ului depresiv.

Cazuri clinice

1. Prescrieti medicatia necesara unui pacient cu psihoza maniaco-depresiva, aflat in faza depresiva.

2. Prescrieti un tratament antidepresiv unui pacient coronarian (hipertensiv) ce prezinta asociat dispozitie depresiva.