MODIFICARI FIZICE SI CHIMICE IN SOLUTIE

MODIFICARI FIZICE SI CHIMICE IN SOLUTIE

Rp 8 Resorcinoli

Hydrochinoni

Acidi salicylici aa 0,5 g

Acidi phosphorici 0,4 g

Spirti camphorati 5 g

Glyceroli 10 g

Aquae 50 g

M.f.sol.

D.S. extern

Formulare: Preparatul este magistral si este formulat sub forma de solutie in amestec de solventi, de uz extern. Substantele active sunt reprezentate de rezorcina, hidrochinona, acid salicilic, acid fosforic iar vehicolul este un amestec de solventi: spirt camforat, glicerina si apa.

Rezorcinolul se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, cu miros slab caracteristic si gust dulceag, apoi amar, arzator. La lumina se coloreaza in slab roz-cenusiu. Este solubil in 1 ml alcool, 1 ml apa, usor solubil in benzen, eter si glicerol, putin solubil in cloroform si sulfura de carbon. Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la Separanda.

Hidrochinona prezinta o solubilitate in apa de 1:20 si in alcool de 1:2.

Acidul salicilic se prezinta sub forma de cristale aciculare, incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust caracteristic dulceag, apoi acru. Incalzit cu precautie sublimeaza iar prin incalzire brusca se descompune prezentand miros de fenol. Este solubil in 3 ml alcool, 3 ml eter, 15 ml apa la fierbere, 50 ml cloroform, 100 ml glicerol si 500 ml apa. Solubil in solutii de hidroxizi si carbonati alcalini, in solutii de fosfati alcalini si de saruri alcaline ale acizilor organici.

Acidul fosforic se prezinta sub forma de lichid limpede, vascos, incolor, fara miros. Este higroscopic si coroziv. Este miscibil cu alcool si apa, cu obtinerea unei solutii cu reactie puternic acida. Se conserva in recipiente bine inchise la Separanda.

Spirtul camforat (FR X) este solutia alcoolica de camfor 10%. Contine camfor 10 g, alcool 70 g si apa 20 g. Camforul este greu solubil in apa (1:850), foarte usor solubil in alcool (1:1). Adaugarea se apa se poate face pana la concentratie in alcool de 70⁰, peste aceasta concentratie se produc precipitate voluminoase de camfor (se trece peste limita de solubilitate a camforului in amestecul hidroalcoolic). Spirtul camforat are rol de vehicol precum si actiune proprie antipruriginoasa.

Glicerina este un lichid uleios, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag, higroscopic. Este miscibila cu alcoolul si apa, putin solubila in acetona, practic insolubila in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile. Datorita vascozitatii sale adera la piele si mucoase si piele. Este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala, dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand actiune caustica. Prezinta o buna actiune antiseptica.

La obtinerea acestui preparat poate apare o incompatibilitate fizica prin precipitare datorita schimbarii naturii vehicolului. La adaugare de apa pot precipita acidul salicilic si camforul din spirtul camforat. Pentru a evita acest lucru se inlocuieste intreaga cantitate de apa cu alcool diluat si se adnoteaza reteta.

Alcoolul diluat (alcool diluat de 70⁰) prezinta monografie in FR X. Contine 70 ml alcool absolut in 100 ml amestec hidroalcoolic. Se prepara din alcool de 96,0% v/v la 20⁰C (675g alcool si 325g apa). Se prezinta sub forma unui lichid incolor, limpede, cu miros caracteristic si gust arzator. Este miscibil cu acetona, apa si glicerol.

Pentru manipularea substantelor se folosesc lingurite din plastic (rezorcina, hidrochinona, acid salicilic).

Operatiile farmaceutice care se succed la preparare sunt: cantarire, pulverizare, amestecare, omogenizare, conditionare. Cantarirea se face la balanta electronica. Pulverizarea se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului. Operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de dizolvare a substantelor active precum si in flaconul de expeditie unde are loc omogenizarea tuturor componentelor. Conditionarea se face in recipiente de sticla de capacitate corespunzatoare, bine inchise.

Preparare:

Cu alcool diluat gata preparat: Se dizolva in alcoolul diluat rezorcina, hidrochinona, acidul salicilic. Peste glicerina cantarita in flaconul de expeditie se adauga solutia alcoolica compusa, solutia de spirt camforat si in final acidul fosforic (1g=20 pic).

Cu alcool diluat ex tempore

100 g alcool diluat67,5 g alcool..32,5 g apa

50 g alcool diluat..xy

In cantitatea de alcool concentrat 33,75 g se dizolva hidrochinona si acidul salicilic, iar in cantitatea de apa 16,25 g necesara prepararii alcoolului diluat se dizolva rezorcina. Peste glicerina cantarita in flaconul de expeditie se aduce solutia alcoolica compusa preparata anterior, spirtul camforat, solutia apoasa de rezorcina si acidul fosforic in picaturi.

Evaluare farmacotehnica: conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:

Descriere: preparatul se prezinta sub forma de solutie limpede, incolora, cu miros predominant de camfor

pH: se determina potentiometric. Este usor acid.

Masa totala pe recipient: se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.

Dozare: se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.

Conservare: se prepara la cerere. Se conserva in flacoane brune, la loc racoros.

II. Profil farmacocinetic, farmacodinamic si farmacitoxicologic

Rezorcina are actiune astringenta, antiseptica, dezinfectanta, keratolitica.

Hidrochinona are actiune depigmentanta, se poate folosi in combinatie cu agenti keratolitici, in hiperpigmentare. Utilizarea acesteia trebuie facuta cu prudenta, deoarece poate produce iritatie si hiperpigmentare postinflamatorie (tip ocronoza exogena).

Acidul salicilic este antiseptic si dezinfectant.

Fdin: Actioneaza la nivelul membranei celulare prin modificarea brutala a pH-ului. Are actiune antiseptica, antifungica, cheratoplastica si cheratolitica (in functie de concentratie).

Fter si fgraf: Se utilizeaza in special sub forma de preparate magistrale:

antifungic 1-3%(in asociatie cu alte antifungice)

cheratoplastic 0,5-1% in ulcere cutanate

cheratolitic 10-30% in hipercheratoza, psoriazis, bataturi.

Spirtul camforat are actiune antipuriginoasa si revulsiva. Se poate folosi extern in frectii, ca revulsiv in dureri reumatismale, gripa, in unele dermatoze sau eruptii cutanate pruriginoase.

Datorita actiunii astringente, dezinfectante, cheratolitice preparatul se foloseste in acnee.