PIRACETAM - PIRACETAMUM

PIRACETAM PIRACETAMUM

Prezentare: Comprimate continand piracetam 400 mg.

Actiune farmacoterapeutica: Medicament nootrop, favorizeaza procesele mintale si protejeaza neuronii cerebrali fata de agresiuni.

Indicatii: Infarct cerebral constituit, sechele de accidente cerebro-vasculare, sindroame post-traumatisme si dupa interventii chirurgicale craniene, stari de precoma si coma; involutie intelectuala la batrani, tulburari de comportament in epilepsie, sechele psiho-afective ale encefalopatiilor, vertije de origine centrala; tulburari neuropsihice ale alcoolismului cronic, sindrom de abstinenta la alcoolici, delirium tremens; intarziere psihica, tulburari de comportament si adaptare la copii.

Contraindicatii: Insuficienta renala severa; prudenta sau se evita in primul trimestru de sarcina; prudenta la epileptici si in insuficienta renala moderata (doze mai mici).

Reactii adverse: Ocazional fenomene minore de excitatie psihomotorie, insomnie, agresivitate, stimulare sexuala; este posibila favorizarea descarcarilor epileptogene; mai rar greata, voma, diaree, gastralgii.

Mod de administrare: Adulti: cate 2 comprimate (800 mg) de 3 ori/zi (in cure de 4-6 saptamani sau mai mult in afectiunile cronice). Copii: cate 1 comprimat de 3 ori/zi.

F.R. X - piracetamul este 2-oxo-1-pirolidinil-acetamida.

Este o pulbere cristalina alba sau aproape alba, cu miros slab caracteristic si gust amar.

Usor solubil in apa, solubil in alcool si metanol, insolubil in eter.

Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina.

Proces tehnologic

1. anhidrizarea toluenului in reactorul de sodare, la agitare si incalzire cu abur.

2. anhidrizarea hidroxidului de sodiu in reactor, suspensie de toluen, dupa care se agita, se incalzeste, pana cand in separator nu se mai observa stratul de apa in toluen;

3. sodarea pirolidonei: o solutie de pirolidona 5% in toluen se introduce in vas, se incalzeste, se agita, astfel incat apa rezultata din reactie sa iasa din sistem;

4. condensare cu cloracetat de metil adaugat peste masa de reactie de la sodare, racita, sub agitare, la 25-30⁰C. Se descarca masa de reactie pentru decantare, se sifoneaza solutia limpede, se filtreaza cu filtru nuce iar NaCl se introduce la centrifugare, esorare. Solutia limpede de toluen se concentreaza la vid;

5. amidarea MPA cu o solutie de amoniac 20-25%, agitare continua si racire cu sola pana la -5⁰C;

6. se adauga esterul metilic in fir subtire la -1÷0⁰C, esorarea masei de reactie, separarea cristalelor de piracetam, centrifugare, spalare cu acetona, concentrare, recuperarea piracetamului.

Fazele procesului tehnologic

1. fabricarea sarii de sodiu a 2-pirolidonei

anhidrizarea toluenului;

anhidrizarea hidroxidului de sodiu;

sodarea pirolidonei:

2. fabricarea esterului metilic al acidului (2-oxo-1-pirolidinil)-2-acetic MPA

condensarea cu cloracetatul de metil:

prelucrarea masei reactante;

decantare;

filtrarea clorurii de sodiu;

concentrarea solutiilor toluenice.

3. fabricarea (2-oxo-1-pirolidinil)-2-acetamida PAA

amidare MPA:

centrifugare;

spalare;

recuperarea piracetamului.

4. fabricarea hidratului de piracetam

diluare cu apa 1/1 la 60-65⁰C;

purificare cu carbune; filtrare;

concentrarea solutiei apoase si cristalizarea la 0-5⁰C;

centrifugare, spalare cu acetona; uscare.

Figura nr. - Fluxul tehnologic pentru obtinerea piracetamului