VITAMINA C - ACIDUM ASCORBICUM

VITAMINA C ACIDUM ASCORBICUM

Compozitie: Fiole continand acid ascorbic 0,20 g/2 ml si 0,50 g/5 ml. Comprimate continand acid ascorbic 200 mg.

Actiune farmacoterapeutica: Factor vitaminic cu rol in biogeneza substantei intercelulare, intervine in procesele metabolice de oxidoreducere, in metabolismul glucidelor, proteinelor si grasimilor; actioneaza substitutiv in starile de deficit de acid ascorbic, corectand tulburarile specifice; grabeste vindecarea plagilor, favorizeaza depunerea calciului in oase si vindecarea fracturilor, creste rezistenta capilarelor, mareste rezistenta la infectii.

Indicatii: Profilaxia si tratamentul scorbutului si altor forme de hipovitaminoza C: boli grave, stari febrile prelungite, infectii, interventii chirurgicale. Plagi atone, parodontoza, gingivite, stomatite, osteoporoza, fracturi, hemoragii prin fragilitate capilara, anumite forme de anemie (in asociere cu fierul sau cu acidul folic), methemoglobinemie. Surmenaj, efort fizic prelungit, astenie de primavara. Profilaxia virozei si a gripei.

Contraindicatii: Litiaza renala (tratamente indelungate cu doze mari), stari de supraincarcare cu fier, la bolnavii cu hemocromatoza, talasemie, deficit de acid folic sau la cei care primesc transfuzii de sange frecvent.

Reactii adverse: Rareori diaree, precipitarea oxalatilor si uratilor in urina acida. Injectarea rapida intravenos poate provoca ameteli sau chiar lipotimie.

Interactiuni medicamentoase: Acidul ascorbic poate favoriza precipitarea sulfamidelor in urina. Scade efectele anticoagulantelor orale, fenotiazinelor. Accentueaza efectele adverse ale contraceptivelor orale si estrogenilor la doze de peste 1 g /zi.

Mod de administrare: Adulti: intramuscular sau intravenos 0,1-1 g/ zi. Copii: intramuscular sau intravenos 0,05-0,30 g/zi. Comprimate: 0,1-1 g/zi la adulti, 0,05-0,30 g/ zi la copii (in functie de varsta).

Forma de prezentare: fiole: cutii cu 10 si 100 fiole de 2 ml; cutii cu 5 si 100 fiole de 5 ml. Flacoane cu 20 comprimate a 200 mg.

Conditii de pastrare: La adapost de lumina, caldura si umiditate.

Acidul ascorbic este din punct de vedere chimic (5R)-5-[(S)1,2-dihidroxietil]-2(5H)-furanona. Se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, inodora, cu gust acru. Acidul ascorbic este usor solubil in apa, solubil in alcool si metanol, practic insolubil in eter, benzen, uleiuri grase. Punct de topire 188-192⁰C, cu descompunere. Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina.

Proces tehnologic

prepararea catalizatorului Ni-Raney si hidrogenarea D-glucozei:

in solutie de CaCl₂ la pH 8,2-8,5 si 135-138⁰C;

masa reactanta este centrifugata.

insamantarea mediului cu Acetobacter suboxidans:

sterilizare la 120⁰C, barbotare aer 24-36 ore;

solutia se decanteaza, se concentreaza si la 0⁰C cristalizeaza L-sorboza;

filtrare, uscare la aer cald.

acetalizarea L-sorbozei:

in anhidrida acetica / acid sulfuric;

racire si neutralizare cu NaOH la pH 8,3-8,6;

excesul de anhidrida acetica este distilat la 55-58⁰C, iar produsii secundari sunt distilati la 85-90⁰C si presiune scazuta;

decantare 2 ore, iar stratul superior contine DAS care se purifica din apa la 60⁰C;

se adauga NaOH, decantare 3 ore apoi se dilueaza si se obtine solutia DAS.

peste solutia DAS :

se adauga, sub agitare continua permanganat de potasiu, se lasa 10-12 ore la 60⁰C;

se obtine sarea de sodiu a acidului diaceton-2-ceto-L-gulonic;

se adauga acid clorhidric pana la pH 1,2-2;

filtrare, uscare.

fabricarea acidului ascorbic:

enolizare si lactonizare cu HCl/C₂H₅OH, CHCl₃;

filtrare, spalare cu C₂H₅OH / CHCl₃ si uscare la 55-60⁰C;

purificare din apa si carbune la 65⁰C, filtrare cu filtru Druck;

spalare cu apa distilata / C₂H₅OH la 0⁰C;

uscare la 45⁰C, 0,5 atm.

Fazele procesului tehnologic

fabricarea D-sorbitolului:

dizolvarea D-glucozei;

prepararea catalizatorului Ni-Raney (55-60⁰C);

hidrogenarea catalitica a D-glucozei (135-138⁰C):

filtrare.

fabricarea L-sorbozei:

insamantarea mediului de cultura cu Acetobacter suboxidans;

oxidarea biochimica a D-sorbitolului:

concentrarea solutiei de sorboza;

cristalizare;

filtrare.

fabricarea diaceton-L-sorbozei (DAS):

acetalizarea L-sorbozei (6-12⁰C):

neutralizare;

distilarea acetonei si a produsilor secundari (55-58⁰C);

purificarea diaceton-L-sorbozei.

fabricarea acidului diaceton-2-ceto-L-gulonic:

obtinerea sarii de sodiu a acidului diaceton-2-ceto-L-gulonic:

obtinerea acidului diaceton-2-ceto-L-gulonic (hidrat):

filtrare;

uscare.

fabricarea acidului ascorbic:

hidroliza, enolizarea si lactonizarea acidului diaceton-2-ceto-L-gulonic:

cristalizarea acidului

ascorbic;

filtrare, spalare;

purificarea acidului ascorbic;

uscare.