EMULSII

EMULSII

Rp 13  Olei Ricini 30 g

Aetherolei Menthae III guttae

Sirupi simplicis 10 g

Aquae q.s.ad. 100 g

M.f.emulsio

D.S.intern dupa aviz

Formulare: Preparatul este magistral si este formulat sub forma de emulsie U/A de uz intern. Substanta activa este reprezentata de uleiul de ricin, uleiul volatil de menta are rol de aromatizant, corector de gust si miros, siropul simplu este edulcorant iar apa este vehicolul, faza externa a emulsiei.

Preparatul contine doua lichide nemiscibile si prin urmare se va prepara sub forma unei emulsii stabilizate cu ajutorul unui emulgator.

Uleiul de ricin este uleiul gras obtinut prin presare la rece a semintelor plantei Ricinus communis (Euphorbiaceae). Este un lichid limpede, uleios, vascos, incolor. Prezinta miros slab si gust caracteristic neplacut. Prin racire la 0⁰C se tulbura iar la -16⁰C se prinde intr-o masa albicioasa. Este miscibil cu acid acetic, alcool absolut, cloroform si eter.

Uleiul volatil de menta este un ulei volatil obtinut prin distilare cu vapori de apa din frunzele si varfurile inflorite ale plantei Mentha X piperita (Lamiaceae). Contine cel putin 50% alcooli totali exprimati in mentol si cel putin 4% esteri exprimati in acetat de mentil. Se prezinta sub forma de lichid limpede, incolor sau galben-deschis pana la galben-verzui, cu miros caracteristic de menta si gust arzator, racoritor, insa nu amar. Se foloseste ca aromatizant, amestecandu-se cu uleiul de ricin. Se mai pot folosi si alti aromatizanti (vanilina) si edulcoranti solubili in apa (zaharina sodica).

Siropul simplu (FR X) este un lichid vascos, limpede, incolor, fara miros, cu gust dulce. Are o concentratie de 64% zahar. Se obtine prin dizolvarea zaharului in apa prin incalzire, fierbere 1-2 minute, completare la masa cu apa si filtrare fierbinte. Se conserva in flacoane pline, bine inchise, la loc racoros. Are rol de edulcorant.

Conform FR X pentru administrare interna se pot folosi numai emulsii de tip ulei in apa. Pentru stabilizarea emulsiei este necesara adaugarea unui emulgator si se va folosi guma arabica. FR X mentioneaza la monografia de guma arabica ca se utilizeaza la prepararea formelor farmaceutice numai guma arabica dezenzimata.

Prepararea unei emulsii se face in doua etape: obtinerea emulsiei primare si diluarea emulsiei primare. Cantitatea de emulgator (guma arabica) si de apa pentru obtinerea emulsiei primare se calculeaza astfel:

m_guma=m_ulei/2  m_guma=15 g

m_apa=(m_ulei+m_guma)/2.  M_apa=22,5 g

Emulsiile de uz intern sunt stabile la o concentratie de 6-10% in faza uleioasa. Aceasta emulsie de ulei de ricin contine 30% faza uleioasa si daca s-ar folosi 15 g guma arabica emulsia obtinuta ar fi prea vascoasa deoarece si uleiul de ricin este un lichid vascos. In acest caz emulagatorul se foloseste in proportie de 1:5 fata de cantitatea de faza uleioasa. In concluzie pentru obtinerea emusiei primare sunt necesare: ulei de ricin 30 g, guma arabica dezenzimata 6 g si apa distilata 18 g.

Ca metode de preparare exista 3 metode: adaugarea fazei externe peste faza interna (metoda gumei uscate, metoda inversarii tipului de emulsie), adaugarea fazei interne peste faza externa (metoda gumei umede) si amestecarea treptata a celor doua faze. Pentru emulsiile concentrate de tipul U/A se prefera metoda gumei umede.

Operatiile farmaceutice care se succed la preparare sunt: cantarire, amestecare, omogenizare, conditionare. Cantarirea se face la balanta electronica. Operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza initial in mojar, cand se obtine si se dilueaza emulsia primara si apoi in flaconul de exepeditie pentru omogenizarea tuturor componentelor emulsiei. Conditionarea se face in recipiente bine inchise, la 8-15⁰C.

Preparare: se tritureaza guma arabica la mojar cu o mica portiune de apa distilata pana la obtinerea unei dispersii omogene, apoi se adauga restul de apa necesar obtinerii emulsiei primare (in total 18 g) si se tritureaza pana la obtinerea unui mucilag cu aspect omogen.

Uleiul de ricin in prealabil amestecat cu uleiul volatil de menta se adauga treptat in mici portiuni si se tritureaza pana la obtinerea emulsiei primare care se va dilua cu restul de apa treptat. In flaconul de expeditie se cantareste siropul simplu si peste acesta se aduce cantitativ emulsia preparata la mojar. Se completeaza cu apa la masa prevazuta.

Evaluare farmacotehnica: Conform FR X, controlul calitatii emulsiilor consta in:

Descriere: lichid laptos, cu aspect omogen, vascos, cu gust dulceag. Diluata cu faza externa (apa) in proportie de 1:10 trebuie sa ramana omogena (examinare cu lupa 4,5X)

Masa totala pe recipient: se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.

Dozare: se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.

Conservare: se prepara la cerere. Se pastreaza in flacoane bine inchise la loc racoros. Se elibereaza in flacoane de capacitate mai mare pe eticheta carora se mentioneaza "A se agita inainte de administrare!"

II. Profil farmacocinetic, farmacodinamic si farmacitoxicologic

Uleiul de ricin este folosit in tratamentul constipatiei.

Fcin: este metabolizat sub actiunea lipazei pancreatice la acid ricinoleic, care este metabolitul activ, ce stimuleaza chemoreceptorii.

Fdin: Este un purgativ iritant, de contact, stimulator al peristaltismului intestinal. Actioneaza la nivelul intestinului subtire unde irita mucoasa intestinala, declansand reflexe vegetative, cu urmatoarele consecinte:

creste peristaltismul intestinal

creste permeabilitatea mucoasei si secretia activa a electrolitilor si apei spre lumenul intestinal, fluidificand continutul si favorizand eliminarea.

Ftox: la administrare prelungita produce iritatia mucoaselor, cu diaree si colici abdominale, hipokaliemie, cu astenie, "boala laxativelor"(deshidratare cu scadere ponderala, astenie datorita hipokaliemiei).

Fepid: este contraindicata asocierea cu diuretice (se potenteaza pierderile hidro-electrolitice si hipokaliemia).

Fter si fgraf: se foloseste ca purgativ in constipatia acuta. Timpul optim de administrare este dimineata, pe nemancate. Este bine suportat de copii, batrani, debili. Doza este de 15-30 ml (adulti), 5-15 ml (copii>2 ani), 1-5 ml (copii 1-2 ani).

Preparatul de foloseste in constipatia acuta.

Rp 14  Ephedrini hydrochloride 0,10 g

Aetherolei Eucalipti 0,15 g

Mentholi 0,05 g

Olei Helianthi q.s.ad. 20,00 g

M.f.emulsio

D.S.extern pentru nas

Formulare: Preparatul este magistral si este formulat sub forma de emulsie A/U destinata administrarii externe, pe mucoasa nazala. Substanta activa este reprezentata de clorhidratul de efedrina, uleiul volatil de eucalipt si mentolul sunt folosite cu rol de aromatizant iar uleiul de floarea soarelui este vehicol, faza externa. Mentolul si uleiul volatil de eucalipt prezinta si actiune terapeutica proprie.

Clorhidratul de efedrina este greu solubil in uleiuri si prin urmare se va dizolva in apa si se va incorpora ca faza interna intr-o emulsie tip A/U.

Clorhidratul de efedrina se prezinta sub forma de cristale aciculare incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar. Este usor solubil in apa, solubil in alcool, foarte greu solubil in cloroform, practic insolubil in eter. Se conserva la Separanda.

Uleiul volatil de eucalipt este uleiul obtinut prin distilare cu vapori de apa din frunzele proaspete si ramurile terminale ale arborelui Eucalyptus globulus si ale altor specii de Eucalyptus (Myrtaceae). Este un lichid incolor sau galbui, cu miros pronuntat de eucaliptol, aromat si usor camforat si gust arzator apoi racoritor. Este folosit ca aromatizant precum si datorita actiunilor sale de antiseptic al cailor respiratorii, expectorant.

Mentolul se obtine din uleiul volatil de izma buna (mentol natural) sau prin sinteza (mentol sintetic). Se prezinta sub forma de cristale aciculare, casante, incolore sau pulbere cristalina alba, cu miros puternic de menta si gust arzator la inceput, apoi racoritor. La temperatura camerei se volatilizeaza. Este foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter, usor solubil in ulei de parafina, uleiuri grase si uleiuri volatile, foarte greu solubil in apa. Este aromatizant si antipruriginos.

Uleiul de floarea-soarelui este uleiul fix obtinut prin presare la rece si centifugare sau prin alte procedee mecanice din semintele fara pericarp ale plantei Helianthus annuus (Compositae). Este un lichid uleios, limpede, de culoare galben-aurie, cu miros slab caracteristic. Este foarte usor solubil in benzina, cloroform, eter, greu solubil in alcool si insolubil in apa. FR X prevede doua monografii pentru uleiul de floarea soarelui: Helianthi oleum, care trebuie sa aiba indicele de aciditate cel mult 2 si Helianthi oleum neutralisatum, cu indice de aciditate maxim 0,2. Conform FR X la prepararea picaturilor pentru nas se foloseste uleiul de floarea-soarelui neutralizat.

Clorhidratul de efedrina este solubil in apa in raportul de 1:4 si pentru dizolvarea acesteia se ia o cantitate de apa putin mai mare (0,5 g=10 picaturi) pentru a evita recristalizarea in timp a efedrinei clorhidrice care ar duce la obtinerea unui preparat iritant pentru mucoasa nazala.

Faza interna a acestei emulsii va fi solutia apoasa de efedrina clorhidrica, iar faza externa va fi formata de uleiul volatil de eucalipt, mentol si uleiul de floarea-soarelui. Emulsia obtinuta este de tip A/U datorita proportiei de ulei comparativ cu cea de apa. Pentru stabilizarea emulsiei se va folosi un emulgator de tip A/U (lanolina). Emulgatorul folosit se va lua (de obicei) in cantitate dubla fata de solutia apoasa (1 g).

Se adnoteaza reteta cu modificarile facute.

Lanolina este materia grasa extrasa si purificata din lana de oaie. Contine esteri ai acizilor grasi cu alcooli alifatici superiori, steroidici si triterpenici. Contine cantitati mici de acizi grasi liberi. Poate incorpora apa in proportie de 200-300%. Este o substanta semisolida de culoare galbena sau brun-inchis, onctuoasa, filanta, cu miros caracteristic; are p.t.=36-42⁰C. In stare topita este un lichid limpede, galben fara sediment.

Lanolina hidratata contine 25% apa si are culoare alb-galbuie iar in stare topita prezinta doua straturi unul inferior apos si unul superios uleios. La prepratele farmaceutice se prefera folosirea lanolinei hidratate cand substantele active sunt solubile in apa.

Nu se foloseste o cantitate prea mare de lanolina pentru ca ar determina obtinerea unui preparat prea vascos si care nu ar putea fi administrat in picaturi.

Operatiile farmaceutice care se succed la preparare sunt: cantarire, pulverizare, amestecare, omogenizare, conditionare. Cantarirea se face la balanta electronica. Pulverizarea se face in mojar, prin triturare cu ajutorul pistilului. Operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in capsula de portelan unde se pregateste faza externa, in mojar unde se obtine si se dilueaza emulsia primara si in flaconul de expeditie pentru omogenizarea tuturor componentelor emulsiei. Conditionarea se face in recipiente bine inchise prevazute cu sistem de picurare.

Preparare: se pulverizeaza la mojar efedrina clorhidrica si se dizolva in 10 picaturi de apa. Peste solutia obtinuta se adauga 1 g lanolina si se tritureaza energic pana la incorporarea solutiei apoase ca faza interna. Separat intr-o capsula de portelan se cantareste uleiul de floarea-soarelui, se dizolva mentolul la temperatura camerei si se adauga uleiul volatil de eucalipt in picaturi, amestecandu-se pentru omogenizare. Solutia uleioasa se aduce treptat peste emulsia din mojar sub triturare continua. Produsul obtinut se trece cantitativ in flaconul de expeditie si se completeaz cu ulei la masa prevazuta.

Evaluare farmacotehnica: Conform FR X, controlul calitatii emulsiilor consta in:

Descriere: lichid vascos, omogen, de culoare alb-galbuie, cu miros de mentol si eucaliptol. Diluata cu faza externa (apa) in proportie de 1:10 trebuie sa ramana omogena (examinare cu lupa 4,5X)

Masa totala pe recipient: se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.

Dozare: se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.

Conservare: Recipiente bine inchise, loc racoros, ferit de lumina. Reipientul trebuie sa fie prevazut cu sistem de picurare. Pe eticheta se mentioneaza "A se agita inainte de administrare"

II. Profil farmacocinetic, farmacodinamic si farmacitoxicologic

Efedrina este un alcaloid din specii de Efedra, derivat de beta-feniletilamina (structura de adrenalina, fara hidroxilii fenolici si cu radical metil in pozitia alfa).

Fcin: absorbtie neglijabila pe mucoasa nazala

Actiuni: vasoconstrictoare locala,

Ftox: reactii adverse insotite de iritarea mucoasei nazale insotita de mancarimi

Fgraf: intranazal pentru actiune locala.

Preparatul se foloseste pentru actiunea vasoconstrictoare (efedrina clorhidrica), antiseptica (uleiul volatil de eucalipt) si antipruriginoasa (mentolul), in tratamentul catarului nazal acut si inflamatiilor mucoasei nazale. Se agita inainte de administrare si se instila 4-6 picaturi in fiecare nara.

Rp 15  Paraffinum liquidum 20,00 g

Cera 1,00 g

Adeps lanae anhydricus 3,00 g

Natrium tetraboricum 0,16 g

Aquae 20,00 g

M.f.emulsio

D.S.extern

Formulare: Preparatul este magistral si este formulat sub forma de emulsie tip A/U destinata administrarii externe. Este un preparat cosmetic, substantele pe care le contine avand rol de curatare si emoliere a pielii. Parafina lichida si apa formeaza vehicolul emulsiei, parafina lichida formand faza externa iar apa faza interna. Parafina lichida are si rol de curatare a pielii. Ceara are rol de emulgator A/U, confera consistenta preparatului dar are si rol de hidratare a pielii. Lanolina se foloseste cu rol de emulgator A/U dar are si actiune hidratatnta. Boraxul are rol in formarea unui emulgator de tip U/A (sapunul de sodiu) dar are si actiune antiseptica slaba.

Parafina lichida (ulei de parafina, ulei de vaselina) este un amestec de hidrocarburi saturate lichide, obtinut la distilarea petrolului. Este un lichid incolor, uleios, fara miros si fara gust, lipsit de fluorescenta la lumina zilei. Este solubila in benzen, cloroform, eter si sulfura de carbon, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in apa, se amesteca in orice proportie cu uleiuri grase (cu exceptia uleiului de ricin) si uleiuri volatile.

Ceara galbena (cera flava) se obtine prin topirea fagurilor de albina si contine esteri ai alcoolilor superiori cu acizi palmitic, hidroxipalmitic, cerotic precum si o proportie mare de acizi grasi liberi. Este o masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in jumatatea superioara a masei, cu fracura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun-deschis, cu miros slab caracteristic de miere, fara gust. Ceara galbena topita pe baia de apa se prezinta ca un lichid limpede de culoare galbena. Este usor solubila in cloroform si uleiuri volatile, solubila in eter prin incalzire, greu solubila in alcool la fierbere, practic insolubila in apa si alcool. Miscibila in stare topita cu parafina, vaselina alba si uleiuri grase. Este folosita ca emulgator A/U slab si pentru cresterea consistentei emulsiei.

Lanolina este materia grasa extrasa si purificata din lana de oaie. Contine esteri ai acizilor grasi cu alcooli alifatici superiori, steroidici si triterpenici. Contine cantitati mici de acizi grasi liberi. Poate incorpora apa in proportie de 200-300%. Este o substanta semisolida de culoare galbena sau brun-inchis, onctuoasa, filanta, cu miros caracteristic; are p.t.=36-42⁰C. In stare topita este un lichid limpede, galben fara sediment. Se foloseste ca emulgator A/U.

Boraxul (tetraborat de sodiu) se prezinta sub forma de cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic, eflorescenta. Prin incalzire substanta se dizolva in apa de cristalizare, apoi se umfla si pierde apa. La temperatura mai inalta se topeste si dupa racire formeaza o masa sticloasa, incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in 1,5 ml glicerol si in 20 ml apa, practic insolubil in alcool. Se foloseste pentru obtinerea unui emulgator U/A (sapunul de sodiu prin reactia boraxului cu acizii grasi liberi continuti in ceara si lanolina).

Acest preparat este o emulsie cosmetica folosita pentru curatirea pielii, pentru actiue emolienta, hidratanta sau de protectie mai ales pentru tenul uscat. Este o emulsie A/U, nu se indeparteaza cu apa.

Faza uleioasa este reprezentata de parafina lichida, ceara, lanolina anhidra, iar cea apoasa de solutia apoasa de borax.

In acest sistem sunt prezenti urmatorii emulgatori:

lanolina anhidra: emulgator de tip A/U

ceara: emulgator de tip A/U mai slab decat lanolina anhidra

sapunul de sodiu (obtinut prin rectia boraxului cu acizii grasi liberi continuti in ceara si lanolina): emulgator de tip U/A.

Tipul emusiei este dat de:

a)     proportia dintre emulgatori (in acest caz predomina emulgatorii tip A/U)

b)     temperatura de lucru (la temperatura ridicata se obtin emulsii de tip A/U)

c)     proportia de apa (sub 45% apa se obtin emulsii A/U).

Ceara galbena actioneaza ca emulgator de tip A/U slab. Contribuie la stabilizarea fizica a emulsiei prin consistenta marita pe care o confera acesteia.

Metoda de preparare este amestecarea treptata a celor doua faze. Aceasta metoda se aplica atunci cand in formula sunt prescrise substante grase solide care in prelabil se fluidifica pe baia de apa (lanolina, ceara). Componentele grase se aduc pe baia de apa in ordinea descrescatoare a punctelor de topire. Faza apoasa se aduce peste faza uleioasa incalzita la aceeasi temperatura sau la o temperatura putin mai mare. Daca s-ar adauga faza apoasa rece peste amestecul de substante grase s-ar forma grunji. Se tritureaza pana la racirea emulsiei pentru a preveni separarea fazelor.

Operatiile farmaceutice care se succed la preparare sunt: cantarire, pulverizare, amestecare, omogenizare, conditionare. Cantarirea se face la balanta electronica. Pulverizarea se face in mojar prin triturare cu ajutorul pistilului. Operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in capsula pe baia de apa pentru omogenizarea componentelor lipofile, in flaconul in care se dizolva boraxul la cald si in final in mojarul in care se amesteca toate componentele omogenizarea continuand pana la racirea emulsiei. Conditionarea se face in recipiente bine inchise, la loc racoros.

Preparare: se incalzesc parafina lichida, ceara, lanolina anhidra intr-o capsula sau patentula pe baia de apa. Separat se dizolva boraxul in apa la cald. Amestecul de substante grase topite se aduce la mojar si peste acesta se adauga solutia apoasa de borax incalzita la aceeasi temperatura treptat si sub agitare continua. Triturarea continua pana la racirea emulsiei.

Evaluare farmacotehnica: Conform FR X controlul calitatii emulsiilor consta in:

Descriere: lichid alb, laptos, cu aspect omogen. Diluata cu faza externa (apa) in proportie de 1:10 trebuie sa ramana omogena (examinare cu lupa 4,5X)

Masa totala pe recipient: se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.

Dozare: se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.

Conservare: recipiente bine inchise, loc racoros. Pe eticheta se mentioneaza "A se agita inainte de administrare"

II.Profil farmacocinetic, farmacodinamic, farmacotoxicologic

Spre deosebire de preparatele dermatologice, preparatele cosmetice nu poseda actiune sistemica ci sunt utilizate pentru prevenirea, micsorarea sau ameliorarea unor stari (defecte) superficiale nedorite, defecte ale pielii, parului, unghiilor.

Preparatul are actiune la suprafata pielii, avand zona terapeutica cea mai accesibila. Actiunea preparatului este de curatire datorita uleiului de parafina ce dizolva impuritatile grase de pe piele, hidratanta datorita cerii si lanolinei ce formeaza un film ocluziv care impiedica evaporarea apei. Sapunul de sodiu format in timpul prepararii emulsiei actioneaza asemanator spalarii cu apa si sapun. Se foloseste ca emulsie demachianta pentru ten uscat.