Diazepamul

Diazepamul

Farmacodinamie

La doze de 0,10-0,15 mg kg i.v. la iepure suprima descarcarile penicilinice neo- si paleocorticale. Ridica pragul convulsiilor pentratozolice si al descarcarilor neocorticale si rinencefalice rezultate din stimularea electrica a zonelor respective. Acestea actioneaza asupra unor receptori membranari specifici, numiti receptori gabaergici de tip A. In acest fel faciliteaza transmiterea sinaptica gabaergica la nivel cerebral, ducand la diminuarea excitabilitatii neuronale.

La concentratii mari, diazepamul si multe benzidiazepine pot reduce frecventa ridicata prelungita a afectarii neuronilor, similar efectelor fenitoinului, carbamazepanului si valproatului.

Farmacocinetica

Actioneaza in timp scurt insa efectul nu este de durata, aproximativ 2 ore. Are un timp de injumatatire de redistibuire de 1 ora. Gradul de legare de proteinele plasmatice este corelat cu solubilitatea lipidelor care la diazepam atinge 99%.

Farmacotoxicologie

Reactii adverse:

Depresie respiratorie.

Cefalee, ameteli, tremor, irascibilitate.

Hipotensiune.

Midriaza, vedere tulbure, nistagmus.

Farmacoterapie

Ca anticonvulsivant: este medicament de electie in status epilepticus. Este eficent in situatiile cand exista sau nu crizele convulsive, in cazuri generalizate sau partiale insotite de coma sau in lipsa acesteia. Produce efecte favorabile in epilepsia psihomotorie, in crizele focale epilepsia mioclonica,micul rau.In marele rau are efecte slabe sau poate creste frecventa crizelor.

Ca miorelaxant-in diminuarea durerilor articulare si musculare, si in stari spastice de etiologie neurologica.

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii:

glaucom.

depresie respiratorie si cardiaca.

sensibilitate la benzodiazepine.

Sarcina și alaptare.

Interactiuni medicamentoase

Acidul valproic si barbituricele cresc toxicitatea diazepamului

Scad metabolismul diazepamului: acidul valproic, contraceptivele orale, propranolul, izoniazida, disulfiramul.

Farmacografie

Mod de prezentare:

Comprimate: 2 mg, 5mg, 10 mg

Solutie injectabila: 10 mg/2 ml

Solutie rectala: 5mg/2,5ml si 10 mg/2,5ml.

Posologie:

Ca anxiolitic, adjuvant al relaxarii musculare:

adulti: 2-10mg de 2-3 ori pe zi

varstnici: 2-2,5mg 1-2 ori pe zi

copii sub 6 luni, initial :1-2,5 mg (0,04-0,2 mg/kg ) de 2-3 ori pe zi.

Anticonvulsivant:

adulti:15-30mg de 3-4 ori pe zi.

copii peste 12 ani:0,2 mg /kg

copii 6-12 ani: 0,3 mg/kg

2-5 ani:0,5 mg/kg; la nevoie se poate administra o a doua doza la 4-12 ore dupa prima administrare;

doza se reduce la pacientii varstnici si la cei debilitati, pentru evitarea ataxiei sau a sedarii excesive.

In status epilepticus:

Adulti: initial 5-10 mg, apoi doza poate fii repetata la intervale de 10-15 minute pana la o doza maxima de 30 mg. Dozele pot fi repetate dupa 2-4 ore.

Copii, 1 luna-5 ani: 0,2-0,5mg la intervale de 2-5 minute pana la maxim 5 mg, se pot repeta la 2-4 ore.

Copii peste 5 ani:1mg la 2-5 minute pana la maxim 10 mg, doza se poate repeta la 2-4ore, la nevoie.

Pacientii varstnici si cei cu debilitati nu vor primi mai mult de 5 mg la o administrare.