Evidentiem nevoile sociale din educatie - Referate profesionale unice

Acasa » familie » medicina
OBTINEREA COMPRIMATELOR PRIN GRANULARE PE CALE UMEDA

OBTINEREA COMPRIMATELOR PRIN GRANULARE PE CALE UMEDA

Este cel mai raspandit procedeu in procesul de preparare a comprimatelor. Este de fapt o granulare clasica, careia i s-au facut unele modificari care au dus la obtinerea procedeelor speciale. Reprezinta comasarea particulelor unei pulberi folosind un solvent sau solutia unui liant.

Principalele etape de lucru in procedeul clasic:

obtinerea unei pulberi compuse din substantele active si excipienti si pregatirea solutiei de lianti:

- din excipientii cu rol diluant (cand este cazul), dezagregant (adaugati in parte sau in totalitate), stabilizanti, edulcoranti, adsorbanti si substanta activa (nu in toate cazurile);

- subfaze: cantarirea, pulverizarea, cernerea componentelor si obtinerea puberii compuse;

- amestecatoare de capacitate corespunzatoare cantitatii de pulbere, respectiv: tamburi rotativi, tobe de amestecare, amestecatoare malaxoare.

umectarea amestecului de pulbere cu solutii de lianti;

formarea granulatelor sau granularea propriu-zisa:

- transformarea masei umede in granulate, obtinandu-se particule cu forme si dimensiuni diferite, in functie de orificiile prin care au trecut;

in industrie se face cu mijloace mecanizate, cu granulatoare rotative si oscilante.

uscarea granulatelor:

- in etuve, dulapuri uscatoare, pe platouri, sau uscatoare in pat fluidizat;

- uscarea se face pana la o umiditate de 3-5%, numita umiditate reziduala, care favorizeaza comprimarea, reducand sarcinile electrostatice ale materialului.

uniformizarea granulatelor;

- deoarece dupa uscare in material exista granulate aglomerate,

- maruntirea aglomeratelor de granulate se face cu granulatoare oscilante prevazute cu o sita, care realizeaza simultan operatiile de maruntire si uniformizare.

- amestecul obtinut trebuie sa aiba si sub 20% pulbere, care sa asigure umplerea uniforma a matritei, in care intra si lubrifianti si o parte din dezagreganti.

amestecarea granulatelor cu lubrifiantii si agentii de dezagregare (in proportie de 1/3, si care se aduc in 2 etape - inainte si dupa granulare; au rolul de a desface comprimatele in granulate);

comprimarea propriu-zisa.

PROCEDEE SPECIALE DE GRANULARE PE CALE UMEDA

Granularea clasica este o operatie complicata, care dureaza mult, avand nevoie de mai multe dispozitive de lucru. Transferul materialului produce pierderi de material si printr-o expunere prelungita la factorii externi degradeaza unele substante active.

Metodele speciale de granulare umeda, folosesc aparate care efectueaza succesiv toate operatiile granularii umede: obtinerea unei pulberi compuse, umectarea, granularea propriu-zisa, uscarea, uniformizarea granulatului cand este cazul.

A. Granularea in pat fluidizat sau granularea prin fluidizare este procedeul cel mai folosit. Operatia trebuie bine condusa, fiind necesara reglarea debitului de aer cald, a debitului de pulverizare a lichidului de legare si timpului de lucru, pentru a obtine granulate uniforme, de dimensiuni corespunzatoare, care au o comprimare buna.

B. granularea in turbina sau amestecator. Pulberea de granulat este tasata, in turbina de drajefiere sau amestecator cu proiectie turbulenta. Peste pulbere se adauga, in cantitate bine determinata, se pulverizeaza, pulberea fiind in agitare. Se obtin granulate bine calibrate, care urmeaza sa fie uscate, in aceeasi turbina printr-un curent de aer cald, cand se incalzeste continutul si se usuca. Procedeul este mai putin folosit in industria farmaceutica si mai mult folosit in industria alimentara.

C. uscarea prin spray (sau deshidratarea) - o suspensie formata din substante active si excipienti dispersate in solutia adeziva de liant, este uscata prin spray sau pulverizare intr-un curent de aer cald, picaturile se usuca (deshidrateaza rapid) transformandu-se in granulate de anumite dimensiuni, cu o curgere libera si capacitate de comprimare superioara.

D. extruderea, ce reprezinta un procedeu in care masa de pulbere este umectata, dar adusa la un grad de umectare mai mare, este mai moale si este fortata sa treaca prin orificiile unei placi de otel, fiind impinsa de un surub spiralat, helicoidal, fara sfarsit (asemanator obtinerii carnii tocate).

GRANULAREA PE CALE USCATA

Metoda granularii pe cale uscata este folosita cand substantele active nu suporta actiunea umiditatii si caldurii, care intervine in granularea pe cale umeda, sau substantele active sunt prea solubile in lichidul de umectare, obtinandu-se o masa prea lipicioasa. Aglutinarea particulelor de pulbere are loc sub actiunea presiunii inalte. Pentru a asigura o coeziune corespunzatoare intre particule, substantelor active li se adauga excipienti lianti, sub forma de pulbere uscata.

Se adauga si excipienti diluanti (daca este cazul) si lubrifianti.

Inaintea comprimarii propriu-zise sunt trei faze:

obtinerea pulberii compuse, asemanator granularii pe cale umeda;

comprimarea amestecului de pulbere;

uniformizarea, maruntirea si cernerea

Este aplicata doar pentru:

substante foarte sensibile la umiditate,

comprimate efervescente,

pulberi usoare, cu o coeziune mica, reprezentate mai ales de pulberile vegetale.

Comprimatele obtinute doar prin granulare uscata se dezagrega mai usor ca cele obtinute prin granulare umeda.

COMPRIMAREA DIRECTA

Termenul de comprimare directa a fost folosit mult timp, pentru a desemna comprimarea unui singur compus cristalin, de obicei o substanta anorganica, cristalizata in sistemul cubic: clorura de sodiu, bromura de sodiu, bromura de potasiu, intr-un produs compact fara alta adaugare de excipient.

Un numar foarte mic de substante au caracteristicile necesare comprimarii: curgere libera, coeziune satisfacatoare, lubrifiere.

Avantajele comprimarii directe:

este economica,

echipament de lucru si faze de fabricare mai putine,

un consum mai mic de materii prime,

un numar mai mic de probe de control,

un numar de operatii mai mic.

Comprimatele care se obtin se dezagrega usor, desfacerea se face direct in particulele primare, lipsind faza de desfacere in granulate.

Excipienti diluanti pentru comprimate

Diluanti	Observatii
Carbonat de calciu	Insolubil in apa (Cal-Carb^R, Millicarb^R, Pharma-Carb^R, Sturcal^R)
Fosfat de calciu dibazic	Insolubil in apa, proprietati de curgere bune, disponibil in forma dihidratata si anhidra (Cyfos^R, Calstar^R, Calipharm^R, Emcompress^R)
Fosfat de calciu tribasic	Insolubil in apa (Tricafos^R, Tri-Cal^R, Tri-Tab^R)
Sulfat de calciu	insolubil in apa (Cal-Tab^R, Compactrol^R)
Celuloza microcristalina	Proprietati bune de comprimare, nu necesita lubrifiant, poate actiona ca dizintegrant (Avicel^R, Emcocel^R, Vivacel^R)
Celuloza microcristalina silicifiata	Combinatie a celulozei microcristaline si silica (Prosolv^R)
Celuloze pulbere	Elcema^R, Solka-Floc^R
Dextrates	Emdex^R
Glucoza	Higroscopic (Tabfine^R)
Fructoza	Fructofin^R
Lactitol	Finlac^R
Lactoza monohidrat	Cel mai utilizat diluant. Participa la reactiile Maillard (Fast-Flo^R, Lactochem^R, Microtose^R, Pharmatose^R, Tablettose^R, Zeparox^R)
Maltitol	Maltisorb^R, Maltit^R
Maltodextrine	Glycidex^R, Lycatab^R, Maltrin^R
Maltoza	Advantose^R
Manitol	Usor solubil in apa, caldura negativa de dizolvare si de aceea gust bun , folosit pentru comprimate masticabile Pearlitol^R
Clorura de sodiu	Usor solubila in apa, utilizata in comprimatele solubile
Sorbitol
Amidon	Actioneaza si ca dezintegrant, poate da comprimate moi
Amidon pregelatinizat	Actioneaza si ca dezintegrant (Lycatab^R, Pharma-Gel^R, Pre-Jel^R, Sepistab^R, Starch 1500R, Starx 1500^R)
Zahar	Foarte solubil in apa, gust dulce, higroscopic, utilizat la obtinerea trochistilor in asociere cu lactoza
Xilitol	Caldura negativa de dizolvare, gust bun (Xylifin^R, Xylitab^R)

Excipienti lianti pentru comprimate

Liant	Concentratia in lichidul de granulare % m/V	Observatii
Mucilag de acacia	Peste 20	La imbatranire granule foarte tara
Acid alginic
Carbomer		Carbopol^R
C.M.C. Ca		Nymcel^R
C.M.C. Na		Nymcel^R
Celuloza microcristalina		Avicel^R, Emcocel^R, Vivacel^R
Celuloza pulbere		Elcema^R, Solka Floc^R
E.C.		Aquacoat^R
Gelatina		Formeaza un gel in apa rece, care la incalzire se transforma in solutie, puternic adeziva
Glucoza solutie	Up to 50	Puternic adeziva, higroscopica
Guma guar
Hidroxietil celuloza		Cellosize^R
Hidroxipropil celuloza		Klucel^R, Methocel^R
Hidroxipropil celuloza - slab substituta
Hidroxipropilmetil celuloza		Methocel^R, Pharmacoat^R
Silicat de aluminiu si magneziu		Pharmasorb^R, Veegum^R
Maltodextrine		Glucidex^R, Lycatab^R, Maltrin^R
Metilceluloza		Celacol^R, Methocel^R
Polidextroza		Litesse^R
Polietilen oxid		Polyox^R
Povidona		Cunoscuta ca PVP sau polivinilpirolidona. Solubila in apa si in cativa solventi organici, poate fi utilizata pentru o granulare neapoasa. Este un produs de sinteza, foarte utilizat. (KollidonR, PlasdoneR)
Alginat de sodiu		Manucol^R
Amidon pasta		Foarte utilizat
Amidon pregelatinizat		Lycatab^R, Pharma-Gel^R, Pre-Jel^R, Sepistab^R, Starch 1500^R, Starx 1500^R
Zahar (sirop)	peste 70	Higroscopic, comprimatele la stocare devin tari
Apa		Corespunzatoare pentru solide usor solubile in apa

Agenti de curgere

Excipient	Concentratia in tableta (%)	Observatii
Silicat de calcium
Celuloza pulbere		Elcema^R, Solka Floc^R
Carbonat de magneziu
Oxid de magneziu
Silicat de magneziu
Dioxid de siliciu coloidal		Excelent agent de curgere (Aerosil^R, Cab-o-Sil^R)
Amidon
Talc		Insolubil in apa dar nu hidrofob

Excipienti lubrifianti propriu-zisi

Lubrifiant	Concentratia in tableta (g%)	Observatii
Stearat de calciu		Insolubil in apa
Acid fumaric		Solubil in apa
Palmitostearat de gliceril		Insolubil in apa (Precirol^R)
Uleiuri vegetale hidrogenate		Insolubile in apa, pot fi asociate cu talcul (Lubritab^R, Sterotex^R)
Laurilsulfat de magneziu		Solubil in apa calda
Stearat de magneziu		Insolubil in apa , excelent lubrifiant, reduce duritatea comprimatului, prelungeste dezintegrarea si timpul de dizolvare
P.E.G. 4000 sau 6000		Solubil in apa, actiune moderata, cunoscut sub denumirea de macrogoli (Carbowax^R)
Laurilsulfat de sodiu		Solubil in apa, actiune lubrifianta moderata, bune proprietati de umectare, se asociaza adesea cu stearatii (Empicol^R, Stearowet C^R)
Stearilfumarat de sodium		Putin solubil in apa rece, solubil in apa calda (Pruv^R)
Amidon		Lubrifiant moderat
Acid stearic		Insolubil in apa
Talc		Insolubil in apa dar nu hidrofob. Lubrifiant moderat
Stearat de zinc		Insolubil in apa

Excipienti dezagreganti pentru comprimate

Excipient dezintegrant	Concentratia in comprimat (g%)	Observatii
Acid alginic
Dioxid de carbon		Obtinut "in situ" in cazul comprimatelor efervescente
Carboximetilceluloza calcica		Nymcel^R
Carboximetilceluloza sodica		Nymcel^R
Celuloza microcristalina	peste 10	Excipient direct compresibil, cu proprietati lubrifiante (Avicel^R, Emcocel^R, Vivacel^R)
Celuloza pulbere		Solka Floc^R
Croscarmeloza sodica		Ac-di-Sol^R, Solutab^R
Crospovidona		Kollidon CL^R, Polyplasdone XL^R
Docusatul sodic		Actioneaza in principal ca agent de umectare
Guma guar
Hidroxipropil celuloza - slab substitutita
Silicatul de aluminiu si magneziu		Veegum^R
Metilceluloza
Polacrilin de potasiu		Rasina schimbatoare de cationi (Amberlite IRP88^R)
Poloxamer
Povidona		Kollidon^R, Plasdone^R
Alginat de sodiu		Manucol^R
Glicine carbonatul de sodiu		Sursa de dioxid de carbon pentru comprimatele efervescente
Lauril sulfatul de sodiu		In principal este agent de umectare, dar ajuta dezintegrarea (Empicol^R)
Amidon glicolat de sodiu		(Explotab^R, Primojel^R)
Amidon		Amidonul de cartof si de porumb sunt cele mai des utilizate
Amidon pregelatinizad		Lycatab^R, Pharma-Gel^R, Pre-Jel^R, Sepistab^R, Starch 1500^R, Starx 1500^R
Acid alginic

Excipienti diluanti direct compresibili

Excipient diluant		Denumire comerciala	Observatii
Fosfat de calciu dibazic		Emcompress^R, Di-Tab^R	Proprietati de curgere bune, densitate mare, insolubil in apa
Fosfat de calciu tribazic		Tri-Tab^R	Insolubil in apa
Sulfat de calciu		Compactrol^R	Insolubil in apa
Celuloza microcristalina		Avicel^R, Emcocel^R, Vivacel^R	Compresibilitate buna, densitate scazuta, actioneaza si ca dezintegrant
Celuloza pulbere		Elcema^R
Lactitol		Finlac^R DC
Lactoza	forma α anhidra	Pharmatose DCL30^R	Proprietati de curgere bune
	forma b anhidra	Pharmatose DCL21^R
	uscata prin spray	Fast-Flo^R, Zeparox^R, Pharmatose DCL11^R
Lacoza-celuloza precesate ca amestec		Cellactose^R
Maltodextrine		Lycatab^R, Maltrin^R	Destul de solubile in apa, slab efect lubrifiant
Manitol		Pearlitol^R	Usor solubil in apa, caldura negativa de dizolvare
Sorbitol		Neosorb^R
Amidon, amidon pregelatinizat		Starch 1500^R, Starx 1500^R	Dezintegrant
Zahar-maltodextrine coprecipitat		Des-Tab^R, Dipac^R, Nu-Tab^R	Proprietati de curgere bune, sensibil la umiditate
Xilitol		Xylitab^R	Usor solubil in apa, caldura negativa de dizolvare

Politica de confidentialitate

.com	Copyright © 2024 - Toate drepturile rezervate. Toate documentele au caracter informativ cu scop educational.

OBTINEREA COMPRIMATELOR PRIN GRANULARE PE CALE UMEDA