Supozitoare - absorbtia din supozitoarele rectale

Supozitoare

Supozitoare rectale :

a.       Factorii care determina absorbtia din supozitoarele rectale.

Excipienti pentru supozitoare :

a.       Excipienti grasi :

untul de cacao;

ulei de arahide hidrogenat;

masele Witepsol;

masele Estarinum;

Lasupal G ;

Masa de supozitoare G;

Massupol;

Butiltego;

Supocire;

Supostal.

b.      Excipienti hidrosolubili :

masa gelatinoasa;

masa de glicerina si stearina;

polietilen glicol.

c.       Excipienti autoemulsionabili.

Prepararea supozitoarelor :

a.       Modelarea manuala;

b.      Presarea;

c.       Topirea si turnarea.

Supozitoare , ca sisteme diverse :

a.       Supozitoare cu substante in suspensie;

b.      Supozitoare cu substante dizolvate;

c.       Supozitoare cu substante emulsionate.

Productia industriala de supozitoare.

Ambalarea supozitoarelor.

Inconveniente la fabricare.

Colorarea supozitoarelor.

Supozitoare acoperite.

Supozitoare in straturi.

Supozitoare obtinute prin liofilizare.

Alte preparate rectale :

a.       Capsule gelatinoase rectale;

b.      Rectiole;

c.       Recto-tampoane;

d.      Clisme.

13. Preparate vaginale :
a. Supozitoare vaginale;

b. Ungvente vaginale;

c. Geluri vaginale;

d. Capsule vaginale;

e. Preparate solide.

Supozitoare uretrale.

15. Proprietati si control.

a. Aspectul;

b. Controlul chimic;

c. Controlul fizic.

Conservarea supozitoarelor.

Supozitoarele = sunt forme farmaceutice solide obtinute din una sau mai multe

substante active, incorporate intr-un excipient, destinate a fi administrate pe cale rectala, vaginala si uretrala.

Termenul provine de la latinescul "suponere" = a pune in loc, a inlocui.

In functie de locul de aplicare, se impart in :

supozitoare rectale ( supozitoare propriu-zise );

supozitoare vaginale ( ovule sau globule );

supozitoare uretrale ( bujiuri ).

Supozitoare rectale

Au forma cilindrica, conica sau de torpila. Lungimea, grosimea si greutatea

variaza. Supozitoarele pentru adulti au o greutate de 2 - 3 gr. , iar cele pentru copii de 1 - 1,5 gr.

Principalele baze de supozitoare au fost multa vreme untul de cacao si gelatina glicerinata. Dupa 1930 au inceput sa fie obtinute prin sinteza si semisinteza, atat baze grase sa inlocuiasca untul de cacao, cat si baze hidrosolubile.

a. Cantitatea de substante adiminstrate trebuie pusa in legatura cu viteza de

cedare a drogului din supozitor. Aceasta depinde de starea in care se gaseste dispersata substanta activa, de solubilitatea acesteia si de caracteristicile excipientului, care joaca rol de vehicul.

Supozitoarele sunt administrate fie prin efecte locale, in regiunea anorectala, fie prin efecte sistematice la care raspunsul terapeutic intereseaza intreg organismul.

Administrarea de supozitoare este C.I. in unele cazuri de alterare a mucoasei rectale, atunci cand sfincterele sunt relaxate sau in noduli hemoroidali.

Pentru efectele locale se administreaza substante emoliente, astringente, hemostatice si anestezice locale. Cu ajutorul acestor supozitoare se trateaza mai ales : hemoroizii si constipatia.

Ca substante incorporate in supozitoare se folosesc : anelgezice, sedative, tranchilizante, antireumatice, antimicotice, antibacteriene etc.

Administrarea de substante rectale este foarte avantajoasa pentru copii, cand se inlocuieste cu succes calea gastrica sau cea parenterala.

Partea terminala a intestinului gros, denumita rect, are o portiune de 15 - 20 cm si are la capatul exterior un orificiu oval. Cand rectul este gol, mucoasa rectala are un pH egal cu 7,2 si nu are capacitate de tamponare.

Epiteliul rectal - este de natura lipidica, fiind selectiv pentru medicamente neionizate. Structura mucoasei rectale este bogat vascularizata lucru ce permite f usor penetrarea si absorbtia medicamentelor.

Numeroase vene impletite formeaza plexul venos din care sangele este condus prin 2 perechi de vene ( vene hemoroidale inferioare ) , la care se adauga vena hemoroidala superioara.Venele hemoroidale inferioare precum si vena hemoroidala medie, sunt legate de vena cava, iar substantele medicamentoase trec din aceste vene direct in circuitul sangvin, ocolind bariera hepatica.

Absorbtia medicamentelor prin peretele rectal se face prin difuziune pasiva.

Pe cale rectala pot fi absorbite substantele solubile in apa sau in grasimi. Bazele de substante grase sunt cele mai eficiente , mai ales cand contin un emulgator si se topesc la temperatura corpului.

Prezenta emulgatorului permite o umectare buna si favorizeaza cedarea substantelor active din supozitor.

In bazele grase se incorporeaza medicamente hidrosulubile sub forma de suspensii.

Substantele hidrosolubile si greu solubile in apa sunt mai putin adecvate pentru absorbtia rectala. Cedarea substantelor dispersate sub forma de suspensie in baze grase depinde de marimea particulelor.

Viteza de absorbtie a substantelor creste pe masura ce dimensiunea particulelor scade.

Excipienti pentru supozitoare

Excipientii sau bazele pentru supozitoare sunt produse solide care au capacitatea

de a favoriza actiunea substantelor active incorporate.

Cedarea substantelor medicamentoase se face fie faptului ca excipientul se topeste la t° corpului , fie pentru ca excipientul este hidrosolubil sau autoemulsionabil cand substantele active trec in secretiile mucoasei. Daca punctul de topire este mai ridicat bazele trebuie sa fie solubile sau dispersabile in apa. Dpdv farmaceutic este de dorit ca bazele de supozitoare sa indeplineasca o serie de conditii :

sa poata incorpora solutii grase ;

sa nu aiba un interval prea mare intre punctul de topire si cel de solidificare ;

sa se poata prelucra prin multe procedee ( topire si turnare, presare si modelare ) ;

sa aiba rezistenta mecanica, sa fie stabile dpdv chimic si microbiologic.

a ) Excipienti grasi

Ca baze de preparare a supozitoarelor sunt folosite grasimi naturale, derivati ai

acestora si unele produse sintetice.

Excipientii grasi cedeaza substante medicamentoase in urma topirii la t° corpului.

untul de cacao : este excipientul gras cel mai folosit deoarece este singura

baza care se preteaza la prepararea supozitoarelor prin cele 3 metode uzuale : modelarea manuala, presarea si turnarea in forme.

Se obtine prin presarea la cald a semintelor decorticate de "Teobroma Cacaoa"

Butir Cacao ( Ol. Cacao ) sau unt de cacao este un amestec de trigliceride si mici

proportii de gliceride ale acizilor lauric, butiric, acetic si formic. Prin hidroliza completa da in portiunea grasa 25% acid palmitic, 35% acid stearic si 45% acid oleic.

Ol. Cacao se prezinta ca o masa solida, de culoare galbuie, grasa la pipait, cu miros neplacut si gust dulceag. La temperatura camerei este solid, la peste 25° C se inmoaie, iar prin incalzire la peste 40° incepe sa se topeasca, rezultand un lichid uleios.

Este practic insolubil in apa, putin solubil in alcool, dar solubil in eter si cloroform. Nu are un punct de topire fix.

Ol. Cacao poate cristaliza in 4 forme cristaline, dependent de t° la care este supus si de viteza de racire.

Un dezavantaj al Ol. de Cacao este acela ca nu prezinta contractie de volum dupa racire. Capacitatea scazuta de incorporare a apei si de rancezire sunt alte inconveniente ale Ol. de Cacao.

Incorporarea substantelor active in Ol. de Cacao se face in functie de proprietatile fizico - chimice ale acestora . Unele din aceste substante solubile cum sunt : fenol, camfor, clorhidrat duc la amestecuri cu punct de topire scazut. In aceste cazuri este necesar sa se adauge o anumita proportie de ceara care mareste punctul de topire si consistenta supozitoarelor.

Alte substante ce se folosesc pe langa ceara : cetaceu, alcool cetilic, lecitina si colesterol.

Incorporarea in oleu de cacao a unor lichide nemiscibile provoaca o serie de neajunsuri. Astfel, masa isi pierde marea abilitate sau se separa lichidul. !!! Aceste neajunsuri se pot inlatura prin adaugarea unei mici cantitati de ulei de ricin sau a uni emulgator A/U. !!!

Pe langa colesterol, lanolina este un bun emulsionant, contribuind la maleabilitatea masei. Oleum de Cacao reprezinta baza corespunzatoare ideala pentru supozitoarele rectale.

uleiul de arahide hidrogenat : este o masa solida, alba, inodora cu punct de

topire de 35° si punct de solidificare 26°. Este format din trigliceride ale acizilor grasi superiori saturati. Este indicat la prepararea supozitoarelor prin procedee care nu folosesc caldura.

masele WITEPSAL : sunt mase grase obtinute prin sinteza partiala, formate

din trigliceride de acizi grasi vegetali in care baza de plecare este uleiul de cocos.

Masele WITEPSAL se clasifica in 4 tipuri mari : H ; W; E; S.

Seria H se caracterizeaza printr-un interval mic dintre punctul de topire si cel de congelare.

Seria W are aceleasi proprietati ca seria H dar produsii sunt mai elastici.

Seria E se caracterizeaza printr-un punct de topire ridicat si se aplica in formele cu substante lichide sau moi.

Seria S cuprinde produse cu mare capacitate de dispersare si se folosesc in deosebi la prepararea ovulelor.

masele ESTARINUM : sunt formate din mono, di si trigliceride ale acizilor

grasi saturati. Continand grupari OH libere, au caracter hidrofil si pot emulsiona solutiile apoase.

Principalele tipuri inglobate in aceste mase sunt : A; B; C; D; E.

Masa A se foloseste pentru supozitoare si ovule cu actiune locala.

Masa B este destinata pentru produsele care tind sa ridice punctul de topire.

Masa C se foloseste pentru substantele care coboara punctul de topire.

Masa D este folosita pentru a corecta punctele de topire ale maselor precedente.

Masa E se caracterizeaza prin capacitatea de a incorpora lichide apoase sub forma

de emulsii.

LASUPAL G : este un amestec de alcooli grasi esterificati cu acid stearic. Este

o masa alb - galbuie cu punct de topire de 37° si este indiferenta din punct de vedere farmacologic.

Se foloseste la prepararea la cald a supozitoarelor, ovulelor si bujiurilor cu substante active.

masa de supozitoare G : este compusa din produsi de condensari ai alcoolilor

grasi. Pentru a permite incorporarea solutiilor apoase sau alcoolice de substante active, masa G trebuie sa contina un emulgator neionic pe baza de ceara.

MASSUPOL : este format dintr-un amestec de gliceride cu adaos de

monostearat de gliceril, cu rol de emulgator A/U. Datorita indicelui mare de apa tine in suspensie majoritatea substantelor prelucrate in supozitoare.

BUTILTEGO : este un amestec de esteri ai propilen glicol cu acizi grasi

saturati avand rol in procesul de emulsionare.

SUPOCIRE : sunt amestecuri de masa de supozitoare formate din amestecuri

ale acizilor grasi saturati cu puncte de topire diferite.

SUPOSTAL : reprezinta o serie de produse folosite ca mase de supozitoare,

avand in constitutia lor grasimi vegetale hidrogenate, hidrocarburi, oxi-colesterol etc.

b) Excipienti hidrosolubili :

Sunt potriviti intr-o gama larga de medicamente cand se urmareste o actiune locala sau o absorbtie lenta.

masa gelatinoasa : este un amestec de glicerina si apa de culoare alb -

galbuie, translucida si elastica.

Unele Farmacopee folosesc pentru prepararea supozitoarelor gelatina sub forma de granule sau pulbere, cand absorbtia apei este rapida, ceea ce scurteaza timpul de lucru.

In ultimul timp s-a inlocuit glicerina cu P.E.G. datorita faptului ca glicerina este hipertonica si nu dizolva anumite substante active.

Supozitoarele preparate cu gelatina glicerinata nu se topesc la temperatura corpului , in schimb se dizolva in secretiile mucoaselor rectale. Acest tip de supozitoare sunt predispuse la invadare de microorganisme si mucegaiuri, fapt pentru care se adauga agenti antimicrobieni.

Datorita hidroscopicitatii marite se maresc in staniol. Se mai folosesc ca laxative.

masa de glicerina si stearina : se obtine prin saponificare si contine glicerina

88 gr, bicarbonat de sodiu 2 gr, si stearina 10 gr.

Supozitoarele preparate cu acest gel sunt rigide, albe, translucide, usor microscopice si se folosesc ca laxative.

polietilen glicol : sunt polimeri ai oxidului de etilen si sunt cunoscuti sub

denumirea de peguri .

Supozitoarele preparate cu P.E.G. se dizolva usor si cedeaza rapid substante

medicamentoase spre deosebire de cele preparate cu oleum cacao.

Acest tip de supozitoare se prepara prin topire si turnare. Bazele cu P.E.G. -uri dau incompatibilitati cu sarurile de argint, chinina, sulfamide etc.

c) Excipienti autoemulsionabili :

Au un rol dinamic, datorita felului de emulsionare care favorizeaza dispersarea si absorbtia rapida a medicamentelor.

Unii agenti tensioactivi neionici sunt folositi ca vehicule penrtu supozitoare. Cel mai des se folosesc substantele care se disperseaza in apa dar se folosesc si produse lipodispersabile.

Bazele hidrosolubile nu dau incompatibilitati, nu sunt invadate de microorganisme, nu sunt toxice, nu provoaca sensibilizari.

Prepararea supozitoarelor

Prepararea supozitoarelor se face prin 3 metode : prin modelare manuala care se

face la rece, prin presarea masei solide in tipare care se face la rece si prin turnarea masei solide in forme metalice.

a)      Modelarea manuala

Este cea mai veche si simpla metoda care se aplica in farmacie la prepararea

supozitoarelor cu unt de cacao.

Modelarea presupune mai multe operatii :

pregatirea untului de cacao si substantelor active : se iau in lucru cate 2-3 gr

unt/supozitor de adulti si 1-2 gr/supozitor pentru copii. Oleul de cacao este adus in diviziune prin taiere sau razuire. Urmeaza cantarirea si pregatirea substantelor active care urmeaza sa fie incorporate.

Medicamentele solide trebuie sa fie in stare de diviziune cat mai fina. Cand sunt

prescrise, substante solubile sau substante colorante se dizolva intr-o cantitate mica de apa care este incorporata cu lanolina pentru a favoriza emulsionarea solutiei apoase.

Extractele vegetale uscate pot fi bine incorporate in oleum cacao dupa ce au fost triturate cu cantitati mici de apa.

incorporarea ingredientelor in untul de cacao : substantele solide se amesteca

cu o cantitate egala de unt de cacao si cateva picaturi de ulei pentru a face amestecul mai plastic, mai usor de modelat.

Se continua adaugarea treptata de unt de cacao si se tritureaza pana se obtine o pasta omogena.

divizarea supozitorului : masa se scoate din mojar pe o hartie pergaminata,

pudrata cu amidon sau lactoza. Se framanta si se da o forma sferica.

Masa de magdaleon capata o forma cilindrica prin urmare, pe o placa de lemn sau de sticla pudrata cu lactoza. Magdaleonul se imparte in nr de supozitoare prescris, dupa care se da forma de tortila.

b)     Presarea

Prelucrarea supozitoarelor in acest procedeu se face cu ajutorul presei de mana

formata dintr-un cilindru piston si matrita. Substanta medicamentoasa si baza de supozitoare se pregatesc omogen la fel ca la modelarea manuala.

Aplicarea procedeului se face cu anumiti excipienti grasi : uleiuri hidrogenate , unt de cacao.

La prepararea prin presare este inlaturata posibilitatea sedimentarii substantelor insolubile la varful supozitoarelor.

c)      Topirea si turnarea

Este metoda cea mai raspandita care poate fi aplicata atat la bazele grase cat si la

cele hidrodispensabile. Procedeul se realizeaza la cald cand rezulta un amestec topit format din excipient si substante active, acestea se toarna in forme si se racesc .

La prepararea supozitoarelor prin turnare trebuie sa se ia o cantitate de excipienti si substante active in plus pentru a compensa cantitatile care se pierd in timpul operatiei de topire si turnare.

O problema particulara care intervine in prepararea supozitoarelor prin acest procedeu este faptul ca la calcularea greutatii de excipient trebuie sa tinem seama de diferentele dintre densitatea substantelor si densitatea excipientului folosit.

La prepararea prin topire sau turnare trebuie multa atentie pentru a evita riscul de supraincalzire a untului de cacao.

Dupa racire, supozitoarele sunt taiate indepartandu-se materialul de prisos.

Pentru a evita lipirea supozitoarelor de forme si penrtu a obtine supozitoare cu suprafata regulata se unge matrita cu spirt saponat. Solutia cu care se face lubrifierea trebuie sa fie de natura diferita decat cea a masei de supozitoare.

Supozitoare ca sisteme diverse

Substantele active formulate in supozitoare , pot fi dispersate sub forma de

suspensii, emulsii sau solutii .

a)      Supozitoare cu substante in suspensie

In marea majoritate, substantele solide sunt insolubile cu bazele de supozitoare.

Marimea particulelor prezinta importanta atat pentru asigurarea omogenitatii, cat si pentru asigurarea cedarii. Astfel de substante se pulverizeaza incat sa se ajunga la particule fine pentru a inlatura sedimentarii si a usura absorbtia.

Cand prescriptia contine mai multe medicamente solide, se prepara mai intai o pulbere compusa care se disperseaza in excipient.

Substantele medicamentoase foarte active prescrise in cantitati mici trebuie mai intai amestecate cu o cantitate corespunzatoare de substanta inerta ( lactoza ), pentru a se asigura o repartizare a principiului activ in masa de supozitoare. Acest fel de supozitoare pot fi preparate prin modelare sau presare. Daca se foloseste procedeul prin topire sau turnare, este necesar ca substanta sa fie uniform distribuita in masa supozitorului.

Daca vascozitatea excipientului este redusa, este necesara agitarea in timpul turnarii, deoarece exista riscul ca substantele active sa se depuna in varful supozitoarelor .

b)      Supozitoare cu substante dizolvate

Cand substantele active sunt solubile in excipient , solutia cea mai buna este

folosirea procedeului de topire si turnare. Dizolvarea asigura o repartitie uniforma si deci, o rezorbtie si un efect rapid.

Nu se va folosi acest procedeu pentru substantele care sunt sensibile la caldura.

Cedarea si absorbtia substantelor active dizolvate in baze este lenta si uneori incompleta. Prepararea sub forma de solutii ale unor substante lipofile in excipienti grasi este limitata.

Dizolvarea unor substante organice in grasimi poate duce la modificari ale proprietatilor fizice, ale excipientului, scaderea punctului de topire prin formare de eupeptice fiind cea mai importanta .

O serie de substante ca : Fenol, Ihtiol, Cloralhidrat, Salol, pot fi incorporate in Oleum Cacao , prin dizolvare la cald, dar trebuie sa se tina seama ca unele substante modifica punctul de topire al excipientilor grasi.

Uleiurile volatile produc scaderea punctului de topire.

In supozitoarele suspensii, se poate ajunge la aparitia de cristale ale substantelor active dupa racire.

Incorporarea unor substante hidrosolubile sub forma de solutii in excipienti hidrofili, se realizeaza ca la Polietilen glicol.

c)      Supozitoare cu substante emulsionate

Prepararea supozitoarelor emulsii de tip A/U se face cu ajutorul emulgatorilor

cunoscuti : Lanolina, Colesterol si Alcool cetilic.

Cantitatea de emulgator depinde de cantitatea de lichid care se emulsioneaza. Trebuie sa se tina seama de efectul emulgatorului asupra punctului de topire al excipientului. Astfel, lanolina poate duce la scaderea punctului de topire al untului de cacao, si de aceea este necesar sa se adauge o anumita cantitate de ceara.

Prepararea supozitoarelor emulsii a capatat o importanta mare odata cu introducerea in practica a excipientilor autoemulsionabili.

Emulsiile de tip A/U asigura o buna absorbtie a medicamentelor, fiind preparate cu lecitina si in prezenta de ceara.

In supozitoarele preparate in emulsii de tip U/A, faza apoasa se poate evapora astfel ca supozitoarele se usuca. Acest tip de supozitoare sunt indicate pentru medicamentele care trebuie sa traverseze peretele intestinal si sa actioneze rapid.

Productia industriala de supozitoare .

Prepararea i ndustriala a supozitoarelor se face exclusiv la cald , prin topire sau

turnare. Procesul tehnologic cuprinde o serie de faze :

prepararea masei de supozitoare ;

turnarea in forme ;

racirea ;

ambalarea .

Topirea bazei de supozitor se face in recipiente incalzite cu vapori de apa la

temperaturi controlate.

Dispersarea sub forma de suspensie sau emulsionarea substantei active se face cu ajutorul unor agitatoare , pentru a se ajunge la o omogenizare perfecta a amestecului.

In cazul dispersarii unor pulberi insolubile, se iau masuri pentru a preveni sedimentarea. Topirea, turnarea, racirea si ambalarea se face in masini rotative care produc pana la 8000 supozitoare/ ora.

Ambalarea supozitoarelor .

Dupa racire , supozitoarele se scot din forme si se ambaleaza in folii de staniol sau

de material plastic, fiecare supozitor fiind inchis separat.Ca ambalaj de ultima ora se folosesc foliile de aluminiu .

Inconveniente la fabricare .

O serie de inconveniente la fabricarea supozitoarelor pot fi evitate folosind

metode adecvate . Dintre incoveniente citam :

lipsa de omogenitate a aspectului ;

anomalii la suprafata, datorita aparitiei de cristale sau existentei unei crapaturi

umiditatea si higroscopicitatea ;

apa continuta in unele substante sau provenita din exterior in timpul pastrarii, poate cauza neajunsuri ; apa accelereaza degradarea excipientilor grasi, grabind fenomenele de oxidare ; in astfel de cazuri, se adauga autooxidanti ; evaporarea apei este mica la emulsiile A/U ; apa favorizeaza dezvoltarea mucegaiurilor, si de aceea este indicata adaugarea de substante antiseptice ;

higroscopicitatea - este prezenta la supozitoarele preparate cu gelatina glicerinata .

Colorarea supozitoarelor .

Practica colorarii supozitoarelor a aparut in primul rand din necesitati de

securitate pentru a evita confuziile din industrie, cat si la eliberarea lor in farmacii. Un alt motiv este ca prin colorare se poate urmari foarte bine omogenitatea .

In cazul supozitoarelor cu antibiotice, vitamine si fenilbutazona, colorarea nu influenteaza substantele active . Colorarea supozitoarelor poate fi justificata d.p.d.v. psihologic si estetic .

Supozitoare acoperite .

Acoperirea supozitoarelor se face pentru a asigura stabilitatea preparatelor la

temperaturi ridicate. Invelisurile trebuie sa posede anumite caracteristici:

sa reziste fara sa se deformeze la temperatura de peste 50° C;

sa cedeze in timp util substantele active.

Acoperirea cu zahar urmareste izolarea de mediul extern cu rezultate bune ; se pot

folosi emulgatori precum : monostearatul de glicerin, alcooli grasi sulfonati, ceara, acid stearic.

Supozitoare in straturi .

Pentru a separa substantele incompatibile prescrise intr-o formula se fac

amestecuri separate care se toarna pe rand, dupa racirea stratului precedent, iar intre amestecuri se toarna excipient topit pentru separare.

Un alt procedeu consta in turnarea in forme speciale duble, realizandu-se un strat exterior, iar interiorul este reprezentat de un nucleu cu un supozitor mai mic.

Supozitoare obtinute prin liofilizare .

Prepararea se face introducand masa in care se gaseste dispersat medicamentul in

forme corespunzatoare, care sunt expuse imediat racirii pentru a evita sedimentarea sau separarea unor componente. Dupa aceea, supozitoarele solidificate sunt supuse liofilizarii cand la temperaturi joase apa este indepartata prin sublimarea ghetii.

Ca produse care se folosesc pentru a forma scheletul dispersiei pot fi utilizate substantele hidrofile macromoleculare precum : gelatina, alginati, derivati de celuloza.

Datorita structurii afanate a suprafetei interne a supozitorului este asigurata o dispersie rapida a substantelor active in secretiile mucoaselor.

Alte preparate rectale :

Dezvoltarea terapiei rectale a dus la o serie de incercari pentru a realiza forme

farmaceutice avantajoase. Unele dintre acestea asigura cedarea substantelor active, eliminand prezenta excipientului solid.

Prin aceasta se evita iritatiile asupra mucoaselor rectale.Din aceasta grupa de preparate care sa inlocuiasca supozitoarele se pot mentiona capsulele gelatinoase, rectiolele, tampoanele rectale, clismele.

a)      Capsule gelatinoase rectale - Sunt preparate elastice, lucioase de forma conica,

formate dintr-un invelis de gelatina in interiorul caruia se introduc lichide sau amestecuri moi care nu dizolva gelatina. Ca vehicule se pot folosi : uleiul de vaselina si de arahide. In prezenta unui emulgator neionic U/A se usureaza dispersarea la locul de aplicare. Fabricarea se face prin injectare.

b)      Rectiole - ( denumite si microclisme ) sunt formate ca tuburile de ungvent

prevazute la capat cu un tub canula. Rectiolele contin solutii apoase hidroglicerinate, glucozate, emulsii A/U si U/A sau suspensii.

c)      Recto-tampoane - sunt formate din tampoane de vata de forma supozitoarelor,

fixate pe o tija flexibila de polietilen, care permit administrarea la nivelul anusului.Straturile interioare sunt impregnate cu substanta activa, iar la exterior un strat de alginat de sodiu. Se pot administra pe aceasta cale substantele antiseptice si antiinflamatoare cu actiune locala.

d)     Clisme - (se mai numesc si clistere) sunt preparate farmaceutice lichide care

se introduc in ampula rectala, prin intermediul unei canule conectata la un irigator. Preparatele pot fi solutii extractive, emulsii si suspensii. Se mai pot administra purgative si nutritive. Exista 2 tipuri : clisme sau spalaturi de evacuare si clisme de retentie.

Clismele de evacuare contin substante emoliente si principii purgative dispersate

intr-un volum mare de apa. Se folosesc saruri minerale sau zaharuri in concentratie hipertonica.

Clismele nutritive sunt folosite local in volume de 100 ml. Au actiune emolienta

antiflagistica asupra mucoasei rectale. Ungventele rectale sunt folosite la tratamentele locale la nivelul rectului.

Cele mai folosite sunt ungventele antihemoroidale.

Preparate vaginale :

Pentru tratamentele vaginale se folosesc solutii, pulberi pentru spalaturi, ungvente,

aerosoli, geluri, dar mai ales ovule si globule.

a)      Supozitoare vaginale

Ovulele sau globulele sunt preparate farmaceutice de forma ovala sau sferica

pentru administrarea vaginala.

Excipientii folositi la preparare sunt :

masa de gelatina si glicerina;

oleu cacao;

polietilenglicolii;

grasimile hidrogenate.

Se folosesc pentru actiune locala ca pansamente vaginale. Prepararea lor este ase-

manatoare cu cea a supozitoarelor rectale. Se administreaza sub forma de ovule antiseptice, antifungice, antihemoragice si anticonceptionale.

b)      Ungvente vaginale

Sunt de preferinta baze de tipul U/A care contin emulgatori neiritanti, care co-

respund pH-ului vaginal si poseda o buna capacitate de retentie a fazei apoase.

c)      Geluri vaginale

Gelurile vaginale sunt dispersii apoase ale unor coloizi hidrofili. Sarurile so-

lubile pot da precipitate datorita pH-ului acid al vaginului.

d)     Capsule vaginale

Sunt capsule moi de gelatina umplute cu solutii sau suspensii uleioase. Aceste

preparate trebuie sa cedeze substanta activa in 5 - 7 minute, iar pentru grabirea capacitatii de dispersare se adauga substante tensioactive.

e)      Preparate solide

Sunt folosite 2 tipuri principale de preparate solide :

comprimate;

creioane vaginale.

La ora actuala cele mai folosite sunt comprimatele vaginale, dintre care se disting

comprimatele efervescente sau spumigene.

Supozitoare uretrale .

Supozitoarele uretrale sau bujiurile sunt preparate farmaceutice de forma cilindri-

ca, subtiri, ascutite la capete, destinate a fi introduse in uretra. Diametrul este de 4 mm si lungimea de 10 cm. Ca excipienti se folosesc oleu cacao si grasimile vegetale.. Nu se foloseste masa gelatinoasa.

Proprietati si control :

Caracteristicile principale ale excipientilor pentru supozitoare uretrale sunt intal-

nite in general la toate supozitoarele. La bazele grase, caracteristicile cele mai importante sunt :

punctul de topire;

punctul de solidificare;

indicele de saponificare;

indicele de iod;

indicele de peroxizi;

vascozitatea;

rezistenta mecanica.

La excipientii hidrosulubili intereseaza solubilitatea in apa, pH-ul solutiei si rezis-

tenta mecanica. Instabilitatea excipientilor grasi este cauzata de fenomene de oxidare si hidroliza, care produc transformari chimice si biologice. Indicele de peroxid indica gradul de autooxidare al grasimilor.

Determinarea calitatii supozitoarelor se stabileste in urma controlului organoleptic

chimic, fizic si al cedarii substantelor active.

a)      Aspectul

Suprafata omogena, neteda, fina, fara fisuri. Prin sectionare sa aiba aspect uniform, fara cristale si fara bule de aer.

b)      Controlul chimic

Se urmareste indentificarea si dozarea substantelor active incorporate in supozitor.

c)      Controlul fizic

Se refera la urmarirea punctului de topire, a consistentei si rezistenta mecanica.

Conservarea supozitoarelor .

Supozitoarele se pastreaza la loc uscat si racoros. Trebuie ambalat in staniol sau

material plastic. Formularea initiala a supozitoarelor cu excipienti grasi, ca si modul de preparare, trebuie sa aiba in vedere mentinerea timpului de 2-3 ani a unui punct de topire corespunzator.

Bazele de supozitoare formate din grasimi hidrogenate dau supozitoare care au

tendinta de a se fisura usor. Fragilitatea supozitoarelor cu gliceride semisintetice este accentuata de o racire rapida.

Supozitoarele cu gelatina glicerinata se protejeaza de caldura, de umiditate si de aer uscat printr-o ambalare corespunzatoare si pastrata la loc racoros.