Analgezice Antipretice - Antiinflamatoare

Analgezice Antipretice - Antiinflamatoare

Substantele din aceasta categorie au o foarte larga utilizare terapeutica.

Actiunea analgetica se datoreaza intreruperii transmiterii senzatiei dureroase. Actiunea analgezica este mai putin intensa decat a analgezicelor morfinice, nu este insotita de deprimare respiratorie si dependenta. Sunt active mai ales in cazul durerilor produse de procese inflamatorii, migrene. Actiunea antipiretica se manifesta prin deprimarea centrilor termoreglarii din hipotalamus. Actiunea se manifesta doar in prezenta febrei, nu influenteaza temperatura normala a corpului.

Actiunea antiinflamatoare rezulta din blocarea sintezei sau eliberarii unor substante tisulare active( histamina, serotonina, prostaglandina).Efectul este mai redus decat al cortizonilor, dar si reactiile adverse sunt mai reduse, de aceea acesti compusi se utilizeaza in tratamentul diferitelor forme de reumatism. Asocierea cu cortizoni potenteaza efectul antiinflamator, ceea ce permite reducerea dozelor. In functie de structura chimica, analgezicele antipiretice se clasifica in:

derivasi ai acidului salicilic

derivati de pirazol

derivati de anilina

Toate medicamentele din aceasta clasa au efecte terapeutice si reactii adverse asemanatoare, ceea ce se explica prin mecanismul lor comun de actiune.

Derivatii acidului salicilic

Acidul acetilsalicilic sau Aspirina este principalul reprezentant al grupului si medicamentul cu cea mai larga utilizare terapeutica. Actiunea analgezica este evidenta mai ales in durerile somatice si antiinflamatoare, si este potentata prin asociere cu alte analgezice.

Actiunea antiinflamatoare se manifesta la doze mai mari decat cea analgezica - antipiretica, se instaleaza lent si este de durata.

Aspirina este indicata in tratamentul reumatismului articular acut, singura sau asociata cu cortizoni. In poliartrita reumatoida si in alte forme de reumatism, aspirina inlatura durerile si poate intarzia aparitia deformarilor.

Aspirina impiedica resorbtia acidului uric la nivelul bulbilor renali, iar in doze mici are o actiune antiagreganta plachetara , prevenind infarctul miocardic. Ca reactii adverse aspirina produce tulburari digestive, manifestate prin inapetenta, greata, varsaturi, iritatie gastrica, hemoragii gastrice si reactivarea ulcerului. Pentru limitarea iritatiei gastrice se recomanda sfaramarea comprimatelor sau dizolvarea lor, utilizarea formelor efervescente si administrarea obligatorie dupa mese. La bolnavii cu antecedente gastrice se utilizeaza preparate tamponate. Reactiile alergice sunt frecvente la asmatici si la cei cu teren alergic manifestate prin eruptii cutanate, urticarie, crize de astma. Dozele terapeutice mari sau administrarea indelungata provoaca intoxicatia cronica, cunoscuta sub numele de salicism, caracterizata prin ameteli, cefalee, tulburari de vedere si auz, somnolenta, sau excitatie cu stare de confuzie.

Aspirina este indicata ca analgezic - antipiretic in doze de 0,5g de 1 - 3 ori pe zi. Ca antiinflamator se administreaza intre 3 - 6 g pe zi, iar ca antiagregant plachetar 0,5 g de 2 ori pe saptamana.

Aspirina este contraindicata la bolnavii cu ulcer gastric, alergici, in boli hematologice, insuficienta hepatica avansata.

Acetilsalicilatul de lizina( Aspegic) se prezinta sub forma de pulbere sterila pentru prepararea solutiei injectabile. Are avantajul unei actiuni mai puternice, putand inlocui unele analgezice morfinice. Are aceleasi efecte adverse ca si aspirina, mai putin cele digestive.

Salicilatul de metil este un lichid cu miros patrunzator, cu actiune iritanta, folosit in aplicatii locale sub forma de unguente in afectiuni reumatice cronice.

Derivati de pirazol

Se caracterizeaza printr-o activitate ridicata, insotita pentru unii compusi de riscuri terapeutice crescute. Toleranta digestiva este foarte buna, cu exceptia fenilbutazonei.

Aminofenazona, sau piramidonul, are pe langa efectele principale: analgezic, antipiretic, antiinflamator, si efect antispastic si slab antihistaminic. Efectele adverse de natura alergica sunt pronuntate: edeme, eruptii cutanate. Pericolul principal pentru care substanta a fost scoasa din uzul terapeutic este agranulocitoza si un posibil efect cancerigen.

Metamizolul, sau algocalminul, are cea mai intensa actiune analgetica din toata grupa, este si antispastic in colici prin actiunea directa asupra musculaturii netede. Reactiile adverse sunt asemanatoare aminofenazonei, dar riscul aparitiei agranulocitozei este redus si nu s-au semnalat efecte cancerigene. Este indicat in dureri de orice natura: nevralgii, mialgii, colici renale si biliare, in dureri postoperatorii. Actiunea se instaleaza rapid. Se prezinta sub forma de comprimate, supozitoare, fiole. Este recomandat sa nu se depaseasca doza de 3g pe zi.

Intra in compozitia preparatului Scobutil compus sub forma de supozitoare si fiole, foarte eficient in colici renale si biliare.

Fenazona sau antipirina are actiune analgetica si antipiretica slaba. Se foloseste mai ales ca hemostatic in epistaxis, sub forma de solutie 25%.

Fenilbutazona are un efect antiinflamator, antireumatic, fiind recomandata in diferite forme de reumatism cronic, crize de guta, tromboflebite. Are numeroase efecte adverse: arsuri digestive, dureri epigastrice, greata, varsaturi, ameteli , insomnie, retentie salina, leucopenie, agranulocitoza. Datorita acestor efecte adverse, utilizarea terapeutica a fenilbutazonei, trebuie sa fie foarte judicioasa. Se prezinta sub forma de unguent 4% si supozitoare.

Derivati de anilina

Se caracterizeaza prin actiune analgezica - antipiretica intensa si actiune antiinflamatoare aproape nula.

Acetaminofen sau paracetamol, este indicat mai ales la pacientii care nu tolereaza derivatii salicilici. Ca reactii adverse poare produce eruptii cutanate si in doze foarte mari manifestari hepato si nefrotoxice.

Se prezinta sub forma de comprimate, supozitoare si suspensie.

Asociat cu pseudoefedrina si clorfeniramin se gaseste sub denumirea de Paracetamol Plus si Paracetamol Sinus.

Fenacetina intra in compozitia unor antinevralgice industriale. Este strict contraindicata la copii si evitata de adulti datorita toxicitatii crescute.